199425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-alkil-(4-amino-3-kinolinil)-metanolok és 1-[4-(aralkil-amino)-3-kinolinil]-alkanonok, valamint hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 199425 B R, és Ä2 jelentése azonos, de hidrogén­­atomtól eltérő, a tárgyi körben megadott csoport, egy kapott (la) általános képletű vegyü­­letet egy R’-Hal általános képletű vegyü- 5 lettel — a képletben R’ jelentése a tárgyi körben R, és R2 jelentésére megadott, de hidrogén­­atomtól eltérő csoport, és Hal jelentése halogénatom — 10 reagáltatunk, iii) az (I) általános képletű vegyűletek szű­ke bb körét képező (Id) általános képletű vegyűletek előállítására —• a képletben R,, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben 15 megadott — egy kapott (I) általános képletű vegyü­­letet — a képletben R jelentése -CO-R4 általános képletű csoport, 20 és R,, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyi- 25 kével kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyűletek előállításá- 30 ra, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport, 35 R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R jelentése R4 jelentése 1—4 szénatomos al­kilcsoport, 13 azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyűleteket használjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyűletek előállításá­ra, amelyek képletében R2 jelentése benzil- vagy fluor-benzil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyűleteket használjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyűletek előállításá­ra, amelyek képletében R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül me­­til- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyűleteket használjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás 4-amino­­-a,2-dimetil-3-kinolin-metanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyűleteket használjuk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás 4-amino­­-a-etil-2-metil-3-kinolin-metanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyűleteket használjuk. 7. A 4. igénypont szerinti eljárás l-(4-ami­­no-2-metil-3-kinolinil) -propánon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyűleteket használjuk. 8. Eljárás gyógyászati készítmények elő­állítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, R,, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott —, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogad­ható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítés­ben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyá­szati készítménnyé alakítjuk. 14 2 lap rajz képletekkel 8

Next

/
Thumbnails
Contents