199424. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-tioéterek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199424 B azzal a feltétellel, hogy amennyiben R, etilcsoportot képvisel, úgy R2, X, és X2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü 3-amino-4-kinolin-tiolt (mely képletben X, és X2 jelentése a fent megadott) vagy sóját valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben R, jelentése a fent megadott és X jelentése kilépő csoport), majd kívánt esetben az ily módon kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet alkanoilezéssel a megfelelő, R2 helyén 1—5 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alakítjuk, és/vagy kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. 2. Az igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén halogénatomot, alkilszulfoniloxi- vagy. arilszulfoniloxi-csoportot tartalmazó (III) általános képletü vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20°C és 160°C közötti hőmérsékleten végezzük el. 4. Az 1—3 igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószerben, előnyösen vizes közegben végezzük el. 19 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek acilezését 1—5 szénatomos alkánkarbonsav-5 val vagy reakcióképes számazékával végezzük el. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reakcióképes savszármazékként savanhidridet, savhalogenidet vagy ész-10 tért alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezést savanhidriddel, savmegkötőszer jelenlétében, a savanhidrid fölöslegében végezzük el. 15 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-4- (etil-tio)-7-kIór-kinolin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) általános képletü vegyületeket 20 alkalmazunk, amelyekben R, jelentése etilcsoport, X, jelentése a 7-helyzetben kapcsolódó klóratom, X2 jelentése hidrogénatom és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 9. Eljárás gyógyászati készítmények elő- 25 állítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet (mely képletben R,, R2, X, és X2 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag al- 30 kalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk és a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel gyógyászati készítménnyé ala- 35 kítunk. 20 1 lap rajz képletekkel
