199403. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált karbodiimid-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
HU 199403 B 8 „Mc Cutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual" Mc Publishing Corp., Ridgewood, New Jersey, 1979; Dr. Helmut Stäche „Tensid-Taschenbuch", Carl Hanser Verlag, München /Wien, 1981. Az inszekticid-akaricid készítmények rendszerint 0,1—95 tömeg% (1) általános képletű hatóanyagot, továbbá 99,9—5 tömeg% szilárd vagy folyékony adalékanyagot, pl. 0—25%, különösen 0,1—20% tenzidet tartalmaznak, Kereskedelmi áruként a koncentrált készítmények előnyösek, ugyanakkor a végső felhasználás rendszerint hígított készítmény alakjában történik, amelyekben a hatóanyag-koncentráció lényegesen alacsonyabb. A készítmények még további adalékanyagokat, így stabilizátorokat, habzásgátló szereket, a viszkozitás szabályozására alkalmas anyagokat, kötőanyagokat, tapadást fokozó szereket, továbbá trágyázószereket és speciális hatások elérése céljából más hatóanyagokat is tartalmazhatnak. 1. példa N-[2,6-Dimetil-4-(3,5-diklór-2-pirídil-oxi-fenil]-N’-terc-butil-karbodiimid előállítása 7 150 ml acetonitrilből, 16,6 g N-[2,6-dimetil-4-(3,5-diklór-2-piridiI-oxi) -fenil] -N'-terc-butil-tiokarbamidból és 12,8 g 2-klór-1 -metil-piridinium-jodidból egy reakcióelegyet készítünk elő és ehhez szobahőmérsékleten végzett keverés közben 80 ml acetonitrilben oldott 8,4 g trietil-amint csepegtetünk, majd az anyagot 2 óra hosszat 80°C hőmérsékleten tovább keverjük. Ezt követően a réakcióelegyet forgó bepárlóberendezésben 50°C hőmérsékleten bepároljuk. A maradékhoz 150 ml hexánt adunk és szűrjük. A szűrési művelettel kapott hexános fázist három ízben, alkalmanként 30 ml hideg vízzel mossuk, majd nátrium-szulfát felett szárítjuk, szűrjük és bepároljuk. így tiszta, halványsárga olajos anyag formájában a cim szerinti vegvülethez jutunk, amely állás után kristályosodik és a kristályos vegyület olvadáspontja: 69 71°C. A vegyületet a továbbiakban 1. számú vegyületnek nevezzük és annak szerkezetét az (1) képlet ábrázolja. Az előbbiekben leírt munkamódszer alkalmazásával még az alábbi 1. táblázatban összefoglalt további (I) általános képletü vegyületeket állítjuk elő: 5 10 15 20 25 5
