199400. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-akrilsav-észterek előállítására
HU 199400 B (XIII) képletű vegyületek előállítása (6) képletű vegyölet 5,2 g (0,016 mól) 2-(4-klór-5-fluor-2-metoxi-benzoil)-3-ciklopropil-amino-akrilsav-metilészter (lásd 1. példa), 2,6 g (0,019 mól) kálium-karbonát és 25 ml dimetil-formamid szuszpenzióját 2 óra hosszat melegítjük kb. 150°C-ra. Ezt követően a reakcióelegyet jégre öntjük, a csapadékot leszivatjuk és vízzel mossuk. Vákuumszárítóban szárítva 100°C-on 3,6 g nyersterméket kapunk. Etanolból átkristályosítva 3,1 g (66%) 7-klór-1 -ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4oxo-kinolin-karbonsav-metilésztert kapunk. Op.: 244_245°C. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás (I) általános képletű amino-akrilsav-észterek — ahol 13 — R jelentése I—4 szénatomos alkilcsoport, — R1 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, — R2 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkil-5 csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű akrilsav-származékot—ahol — R és R1 jelentése a fenti és — R3 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicso-10 port — (III) általános képletű aminnal — ahol — R2 jelentése a fenti — adott esetben inert hígítószer jelenlétében reagáltatunk. 14 « íj ■■■■ 5 lap rajz képletekkel 3 8
