199388. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás alfa-aminosavak terc.-butil-észterének és/vagy éterének előállítására
HU 199388 A végül a kapott H-Thr/‘Bu/-0'Bu-t oxálsavval reagáltatva sóvá alakítjuk. 4) Az 1. igénypont szerinti eljárás Z-Ser/'Bu/-OH előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Ser-OMe-t —20 — —25°C hőmérsékleten 10 mól% trifluor-metán-szulfonsav jelenlétében 1 órán át reagáltatunk izobuténnel, és a kapott Z-Ser('Bu/-OMe-t elkülönítés után bázisos közegben hidrolizáljuk. 5) Az 1. igénypont szerinti eljárás Z-Tyr/'Bu/-OH előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Tyr-OMe-t -25 -------30°C hőmérsékleten 20 mól% trifluor-metán-szulfonsav jelenlétében 1 órán át reagáltatunk izobuténnel, és a kapott Z-Tyr/'Bu/-OMe-t elkülönítés után bázisos közegben hidrolizáljuk. 6) Az 1. igénypont szerinti eljárás H-Ser/<Bu/-0-'Bu-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Ser-OH-t —15 — —20°C hőmérsékleten 20 mól% trifluor-metán-szulfonsav jelenlétében 3 órán át reagáltatunk izobuténnel, a kapott Z-Ser/'Bu/-0'Bu-ról elkülönítés után katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk a Z védőcsoportot, végül a kapott H-Ser/'Bu/-0'Bu-t sósavval reagáltatva sóvá alakítjuk. 7) Az 1. igénypont szerinti eljárás H-Val-O'Bu-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Val-OH-t —15------25°C hőmérsékleten 15 mól% trifluor-metán-szulfonsav jelenlétében másfél órán át reagáltatunk izobuténnel, a kapott Z-Val-O'Bu-ról elkülönítés után katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk a Z védőcsoportot, végül a kapott H-Val-O'Bu-t sósavval reagáltatva sóvá alakítjuk. 7 8) Az 1. igénypont szerinti eljárás H-Asp/0'Bu/-0'Bu-oxalát előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Asp-OH-t —10 — — 15°C hőmérsékleten 20 mó!% trifluor-metán 5 -szulfonsav jelenlétében 2 órán át reagáltatunk izobuténnel, a kapott Z-Asp/0'Bu/-0'Bu-ról elkülönítés után katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk a Z védőcsoportot, 10 végül a kapott H-Asp/0'Bu/-0'Bu-t oxálsavval reagáltatva sóvá alakítjuk. 9) Az 1. igénypont szerinti eljárás Z-Asp/0'Bu/-OH-diciklohexil-amin-só előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Asp-OMe-t 15 —5 — —8°C hőmérsékleten 20 mól% trifluor-metán-szulfonsav jelenlétében 1 órán át reagáltatunk izobuténnel, a kapott Z-Asp/0'Bu/-OMe-t elkülönítés után bázisos közegben hidrolizáljuk és 20 diciklohexil-aminnal reagáltatva sóvá alakítjuk. 10) Az 1. igénypont szerinti eljárás Z-Glu/0'Bu/-OH-diciklohexil-amin-só előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Glu-OMe-t 25 —5 — —8°C hőmérsékleten 20 mól% trifluor-metán-szulfonsav jelenlétében 1 órán át reagáltatunk izobuténnel, a kapott Z-Glu/0'Bu/-OMe-t elkülönítés után bázisos közegben hidrolizáljuk és di- 30 ciklohexil-aminnal reagáltatva sóvá alakítjuk. Ili Az 1. igénypont szerinti eljárás Z-Tyr/'Bu/-OH-diciklohexil-amin-só előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-Tyr-OMe-t —30 ------35°C hőmérsékleten 20 mól% tri-35 fluor-metán-szulfonsav jelenlétében 1 órán át reagáltatunk izobuténnel, a kapott Z-Tyr/'Bu/-OMe-t elkülönítés után bázisos közegben hidrolizáljuk és diciklohexil-aminnal reagáltatva sóvá alakítjuk. 8 Rajz nélkül s Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Nt 949. Nyomdaipari vállalat, Ungvár
