199301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás segédanyagként ciklopeptidet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 HÍJ 100:101 II 12 11. példa Nazális oldatot készítünk az 1. példa szerint, azzal az eltéréssel, hogy 0,15 mg buzerelin helyett 0,01 mg bradikinin-antagonistát használunk. 12. példa Nazális oldatot készítünk az 1. példa széVint, azzal az eltéréssel, hogy ' 0,15 mg buzerelin helyett 0,25 mg detirelix/LHRH-antagonistát használunk. 13. példa Nazális oldatot készítünk az 1. példa szerint, azzal az eltéréssel, hogy 0,15 mg buzerelin helyett 0,2 mg ceruletidet használunk. 14. példa Nazális oldatot készítünk az 1. példa szerint, azzal az eltéréssel, hogy 0,15 mg buzerelin helyett 0,5 mg GHRIl-t (1-29) használunk. 15. példa Diagnosztikumot készítünk a 4. példa szerint, azzal az eltéréssel, hogy protirelin, gonadoliberin és szomatolibeiún helyett 0,05 mg tiroliberint (TIIR) használunk. 16. példa Nazális oldatot készítünk az 1. példa szerint, azzal az eltéréssel, hogy 0,15 mg buzerelin helyett 0,01 mg vazopresszint használunk. 17. példa Nazális oldatot készítünk az 1. példa szerint, azzal az eltéréssel, hogy 0,15 mg buzerelin helyett 0,02 mg ANF-(99-126)-t használunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a nyálkahártyán keresztül törLériő felszívódást biztosító és hatóanyag-5 ként 3-51 tagú peptideket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot segédanyagként (I) általános képletü, a képletben B jelentése lizin, ornitin, hisztidin, 2,4-di- 10 amino-vajsav, A/B jelentése lizin, ornitin, 2,4-diamino-vaj•sav, aszparaginsav vagy glutaminsav, X jelentése aszparagin, glu tanún, szerin vagy treonin, 15 L jelentése leucin, izoleucin, valin, fenil-alanin vagy R .jelentése a következő szerkezetű acilcsoport: Ac-Dab-Thr-Dab-, 20 Ae-Leu-Glu-Ile-, ahol az aminosavak D- vagy L-alakúak lehetnek, és ahol Ac jelentése (1) képletü csoport, és ahol a kettős kötés hidrogénezve is lehet, vagy 25 (2) képletü csoport, vagy (31 képletü csoport, vegyülettel 1:2,5-1:150 arányban összekeverjük és a keveréket egy vagy több gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyag és/vagy 30 egyéb szokásos gyógyszerészeti segédanyag vagy adalékanyag segítségével gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédanyagként bacitracin 35 A-t, kolisztin A-t vagy B-t, církulin A-t vagy B-t, polimixin Bi-t vagy Bí-t vagy polimixin Di-t vagy Dz-t alkalmazunk. 40 45 50 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budhpest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető U ‘4908 - KJK 90.2694.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: llenkö István vezérigazgató 8
