199282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parenterális adagolásra alkalmas, vízben rosszul oldódó, bázisos karakterű hatóanyagot tartalmazó emulzió-formájú gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 199282 B 22 Stabilitási vizsgálatok Annak kimutatására, hogy a benzil-alkohol találmány szerinti alkalmazásával a zslremulzió-kászitmények stabilitása jelentősen megnő, összehasonlító vizsgálatokat végeztünk, a kővetkező összetételű ismert készítmény alkalmazásával: A) készítmény Biszantrén bázis 0,2% Szőja-lecitin 0,5% Span 8 0,05% Olajsav 2,5% Szójabab olaj 17,5% Glicerin 2,5% Tween 80 0,05% Viz 100%-ig Találmány szerinti készítményként (B) például a 4. példa szerinti készítményt alkalmaztuk. Az A) készítményt frissen készítettük, míg a (B) készítményt jóval a vizsgálat megkezdése előtt állítottuk össze és mindkét készítményből azonos mennyiséget helyeztünk a vizsgálati edénybe. 48 óra elteltével megállapítható volt, hogy az (A) készítmény jelentős mértékű szétválást mutatott (külön olajos és külön vizes fázis volt látható), mig a találmány szerinti (B) készítmény esetében szétválás nem volt és szétválási jelenség több hónapos tárolás után sem mutatkozott. A külön olajos fázis megjelenése az (A) készítményt intravénás felhasználásra alkalmatlanná teszi, mivel e fázis részecskeméretei a vörösvérsejtek méreteinél nagyobbak és így iv. adagolás esetén az erek elzáródásához vezet, ami halálos kimenetelű is lehet. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás parenterális adagolásra alkalmas emulzió formájú gyógyászati készitmé-5 nyék előállítására, amelyek (a) 0,01-5,0 tömegrész bázisos hidrofób hatóanyagot, (b) 0,2-40 tömegrész gyógyászati szempontból elfogadható olajos vivőanyagot vagy 10 természetes eredetű növényi olajat vagy félszintetikus mono-, di- vagy trigliceridet; (c) 0,0-0,2 tömegrész felületaktív nedvesitószert vagy emulgeálószert, 15 (d) 0,0-1,0 tömegrész társ-nedvesitőszert vagy emulgeáló segédanyagot, (e) 0,0-0,1 tömegrész a gyógyszergyártásban szokásosan használt egyéb segédanyagot, célszerűen antioxidánst tartal-20 maznak, azzal jellemezve, hogy az a)-e) komponenseket 1-10 tömegrész benzil-alkohollal elkeverjük és a 100 tömegrészhez szükséges mennyiségű vizzel ismert módon 0,17 és 5 mikron közötti 25 részecskéméretü emulzióvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrofób hatóanyagként bisz(2-imidazolin-2-il-hidrazon)-9,10-antracén-dikarboxaldehidet alkalmazunk. 30 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrofób hatóanyagként 3- -{4,6-biszl ( l,l,2,2-tetrametil-propil)-amino]-s-triazin-2-il}- 3-azabiciklo[ 3.2.2 ] nonánt alkalmazunk. 35 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4906 - KJK 90.2692.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 13
