199252. lajstromszámú szabadalom • Antidotum készítmény, antidotált herbicid készítmény és eljárás az antidotum előállítására
1 HU 199252 B 2 A találmány tárgya készítmény kultúrnövényeknek herbicidek fitotoxikus hatása elleni védelmére, mely a herbicid hatóanyaggal antagoniste hatóanyagként, valamely halogén-acil-amino-alkil-foszfonát-származékot 5 tartalmaz. Ismert, hogy a különböző típusú herbicidek, például triazinok, karbamid-származékok, kar barnátok, tiokar barnátok, halogén-acetanilidek, halogén-fenoxi-ecetsavak, slb. 10 hatásos dózisban történő alkalmazáskor a gyomnövényeken kivül a kultúrnövényeket is bizonyos mértékben károsítják. Számos esetben akaratlanul vagy véletlenül a megfelelő dózisnál nagyobb adagolás történik, például 15 a permet és a sávok szélessége összeér. Előfordulhatnak olyan klimatikus, vagy talajviszonyok is, melyek során a normális körülmények között kiszámolt herbicid mennyiség dózistöbbletet jelent. Ugyancsak szerepet 20 játszik a herbicid elleni tűrőképességben a vetőanyag minősége. Ezeknek a problémáknak a leküzdésére már számos anyagot ajánlottak, melyek alkalmasak arra, hogy a herbicidnek kultúrnövényre mutatott kárositó hatását 25 specifikusan antagonizálják, azaz a kultúrnövényeket úgy védik, hogy közben a gyomnövényekre kifejtett herbicid hatás számottevően nem befolyásolodik. Ugyanakkor megállapították, hogy az ajánlott ellenszerek mind 30 a kultúrnövénytől, mind a herbicidtöl, és adott esetben az alkalmazás formájától függően gyakran igen fajtaspecifikus úton hat, azaz egy bizonyos ellenszer gyakran csak bizonyos kultúrnövény és néhány herbicid 35 anyagcsoport esetén alkalmazható. így például az 1 277 557. számú nagy-britanniai szabadalmi leírás búza és köles magjainak illetve palántáinak kezelését ismerteti bizonyos oxámsav-észterekkel és ami- 40 dokkal .ALACHLOR" (N-metoxi-metil-N-klór-acetil-2,6-dietil-anilin) kárositó hatása ellen. Az 1 952 910. és 2 245 471. számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat, valamint a 2 021 611. számú francia szabadalmi leírás ellensze- 45 reket ismertet gabona, kukorica és rizsmagok kezelésére, herbicid hatású Liolkarbamátok károsító hatása ellen. Az 1 576 676. számú német szabadalmi leírás és a 3 131 509. számú USA-beli szabadalmi leírás hidroxi-amino- 50 -acetanilideket és hidantoinokat ismertet gabonamagok kezelésére, karbamát-típusú herbicidek kárositó hatása ellen. Bizonyos haszonnövényeknek a vetésterületen ellenszerrel történő közvetlen pre- 55 vagy posztemergens kezelését ismerteti a 2 141 586. számú és a 2 218 097. számú NSZK nyilvánosságrahozatali irat, valamint a 3 867 444. számú USA-beli szabadalmi leírás. A 2 402 983. számú NSZK-beli nyilvános- 60 ságrahozatali irat szerint kukoricát hatékonyan lehet klóracetanilid-tipusú herbicidek káros hatása ellen védeni, ha a talajhoz ellenszerként N-diszubsztituált diklór-acetamidot kevernek. 65 A találmány szerint alkalmazható herbicid-anlagonista halogónucil-amino-alkil-foszfonát-származékok az (I) általános képlettel jellemezhetők. A képletben Rí és Rz Ib «s Rí Rs Ra Xi és Xz ' n 1-4 szénutomos alkoxicsoport, hidrogénatom, hidrogénatom, 2-4 szénatomos alkenil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport, 1-4 szénatomon alkilcsoport, vagy hidrogénatom egyaránt halogénalom, vagy egyik közülük hidrogénatomot is jelenthet és értéke 1. Az alkilcsoport vagy az alkilrészt tartalmazó csoportok ezen része például metil-, etil-, n- és izopropil-csoport lehet. Alkenilcsoport például a vinil-, allil-, metallil-, butenil- és butadieniicsoport. A cikloalkilgyök például a ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-csoport lehet. Halogénatom a fluor-, klór-, bróm- és jódatom, előnyös a klór- és brómatom. . Előnyösek azok a balogénacil-amino-alkil-foszfonátok, melyek (I) általános képletében Rí és Rz 1-4 szénatomos alkoxicsoport, Ib és R< hidrogénatom, Rs hidrogénatom, Rs 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy hidrogénatom Xi és Xz egyaránt klóratom, vagy egyikük hidrogénatomot is jelenthet, és n értéke 1. Különösen előnyösek az alábbi vegyületek: klór-aeelil-amino-melil-foszfonsav-dielil-észter, klór-acetil-amino-melil-foszfonsav-diizopropil-észler, diklór-acetil-amino-metil-foszfonsav-dietil-észter, diklór-acetil-amino-metil-foszfonsav-diizopro-pil-észler, Az (I) általános képletü vegyülelek egy része új, a többi ismert. így például a lialogénacil-amino-melil-foKzfonsav-észlereket a 2 322 70,3. számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatáli irat tűzvédő anyagként ismerteti, a 3 961 934. számú USA-beli szabadalmi leirás klórozott acetil-, propionil- vagy butiril-amino-meLil-foszfonsavakat és -észtereket ir le cukornád termesztésnél szacharóz hozamfokozó szerként. Ilyen halogén-acetil- és halogén- propionil-am ino- me til-foszfonsav-észterek előállítását dihidro-2II-l,2,4-oxafoszforin-5(6H)-on-oxidok előállítása során ismerteti a Zhurnal Obshei Khimii, 37 (9), 2061-5 (1967) [lásd CA 68, 49686 w (1968), vagy 46 (8), 1693-1698 (1676)1. A találmány vonatkozik az (I) általános képletü vegyülelek előállítására is, ahol Rí és Rz jelentése egymástól függetlenül II atom 1-4 szénatomos 3
