199160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás GnRh antagonista ciklusos dekapeptidek előállítására

199160

és Re az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyűletekből indulunk ki.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R4 jelentése Asp, R,0 jelentése daP, és R,, A, R3, Rs és Rg az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyűletekből indulunk ki.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kepletű dekapeptidek előállítására, ahol R! jelentése ß-D-2-Nal vagy di-15

hidro-Pro, Re jelentése D-Arg vagy ß-D-2- -Nal, és R4 és R10 az 5., és A, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületek- 5 bői indulunk ki.

7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű dekapeptid előállítására, ahol R3 jelentése D-Trp, Rr. jelentése Tyr és Rt, A, R4, -R6 és Rio az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki.

16

1 lap rajz képletekkel

Int.Cl5 C 07 K 7/20, A 61 K 37/44

1------------------------------------------------------1

Ac*-R(-(A)D-Ph<?-R3"R/,-R5 “ Rg“ ^<su — Arg - Pro-R^-NH^

(')

^-R,-(A)D-Phe-R5(x2)-R1,(x5)-R5(x\o9s X5)-Re(X5)-U>u- kns (X5) - '5Vo(Xi') - X9

/Il Ï

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető

Ni 738. Nyomdaipari vállalat, Ungvár