199158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoglükozid-szteroidok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
,199158 8 7. példa 3-{[3,6-Didezoxi-3-(dimetil-amino)-a-D-aitroplranozil] -oxi}-21-amino-14,21 -epoxi-(3ß,5ß,14ß,20S,21R)-24-nor-kolänsav-laktám előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6-didezoxi-3-(dimetil-amino) -2,4-di (O-acetil) -a-D-altropiránozil-bromid-hidrogén-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 60%, olvadáspontja 203—205°C. 8. példa 3-{[3,6-Didezoxi-3-(<!imetil-amino)-a-D-al tropiranozil ] -oxi}-21 -amino-14,21 -epoxi-(3ß,5ß,14ß,20R,21S)-24-nor-kolänsav-laktám előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6-didezoxi-3-(dimetil-amino) -2,4-di (O-acetil) -a-D-altropiranozil-bromid-hidrogén-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 61%. 9. példa 3-[(3-Amino-3-dezoxi-a-D-mannopiranozil)-oxi]-21-amino-14,21-epoxi-(3ß,5ß,14ß, 205.21 R)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-dezoxi-2,4,6-tri(0- -acetil)-3-(trifluor-acetamido)-a-D-mannopiranozil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 50%, olvadáspontja 278—280°C. 10. példa 3- [(3-Amino-3-dezoxi-a-mannopiranozil )-oxi] -21 -amino-14,21 -epoxi- (3ß,5ß, 14ß,20R 21 S)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-dezoxi-2,4,6-tri(0- -acetil) -3- (trifluor-acetamido) -a-D-mannopiranozil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 56%, olvadáspontja 267—269°C. 11. példa 3- [ (3-Amino-3-dezoxi-a-L-mannopiranozil)-oxi] -21-amino-14,2l-epoxi-(3ß,5ß,14ß, 205.21 R)-24-nor-kolánsav-l aktám előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-dezoxi-2,4,6-tri(0- -acetil) -3- (trifluor-acetamido) -a-L-mannopiranozil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 52%. 12. példa 3-[(3-Amino-3-dezoxi-a-L-mannopiranozil)-oxi]-21-amino-14,21-epoxi-(3ß,5ß,14ß, 20R.21S )-24-nor-kolánsav-laktám előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal at eltéréssel, hogy 3-deoxi-2,4,6-tri(0- -acetil-3-(trifluor-acetamido) -a-L-mannopiranozil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 50%. 7 13. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-D-mannopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß,5ß, 14ß,20S,21 R)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di (O-acetil)-3,6- -didezoxi-3- (trifluor-acetamido) -a-D-mannopiranozil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 55%, olvadáspontja 263—265°C. 14. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-D-mannopiranozil )-oxi]-21-amino-14,21-epoxi-(3ß,5ß, 14ß,20R,21 S)-24-norkolánsav-laktám előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di (O-acetil)-3,6- -didezoxi-3- (trifluor-acetamido) -a-D-mannopiranozil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hbzama 58%. 15. példa 3- [ (3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß,5ß, 14ß,20S,21R)-24-norkoldnsav-laktdm előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di (O-acetil)-3,6- -didezoxi-3- (trifluor-acetamido) -a-L-mannopiranozil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 54%, olvadáspontja 287—289°C. 16. példa 3- [ (3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiranozil )-oxi] -21-amino-14,21-epoxl-(3ß,5ß, 14B,20R,21S)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di (O-acetil)-3,6- -didezoxi-3- (trifluor-acetamido) -a-L-mannopiranózil-bromidot használunk. A cím szerinti vegyület hozama 60%. 17. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixo-hexopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß, 5ß,14ß,20S,21 R)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido) -4-0- (trifíuor-acetiI)-a-L-lixo-hexapiranozil-kloridot használunk. 65% hozammal a- és ß-glükozidok elegyét kapjuk. A cím szerinti vegyületet dietil-éter és metanol elegyéből kristályosítva izoláljuk, hozama 33%, olvadáspontja 178—180°C. 18. példa 3-[(3-Amlno-2,3,6-tridezoxi-ß-L-lixo-hexopiranozil )-oxi] -21 -amino-14,21 -epoxi-(3ß, 5ß,14ß,20S,21 R)-24-nor-kolánsav-l aktám előállítása 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
