199146. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199146 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben az aminocsoport nincs védve és a (III) általános képletű vegyületet aminsója formájában alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet (IV) általános képletű vegyüiettel (V) általános képletű anhidriddé alakított formában alkalmazzuk — a képletekben T jelentése Rl5-S020 képletű csoport vagy halogénatom és R15 jelentése 1 — 10 szénatomos, adott esetben fluor- vagy klóratommal ciano-fenil vagy alkilcsoportján 1—4 szénatomos alkil-oxi-karbonil-, alkoxi-, vagy alkilcsoporttal szubsztituált, továbbá fenilcsoport, amely adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommai, ciano- vagy 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-karbonil-csoporttal, továbbá nitro-, trifluor-metil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület aktiválásához olyan (IV) általános 19 képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben RlS jelentése metil- vagy p-tolil-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű ve-5 gyűletet N-hidroxi-szukcinimiddel és diciklohexil-karbodiimiddel vagy 1-hidroxi-benztriazollal és diciklohexil-karbodiimiddel aktiváljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 10 jellemezve, hogy a (II) általános képletű kiindulási vegyületet diciklohexil-karbodiimiddel és 1-hidroxi-benztriazollal dimetil-formamidban szobahőmérsékleten 2—6 órán át aktiváljuk, majd a kiváló diciklohexil-kar-15 bamidot ltozívatjuk és a (III) általános képletű vegyüiettel aminsójának formájában 2— 24 órán át reagáltatjuk. 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 20 1- igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy annak sóját gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal 25 összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 20 6 lap rajz képletekkel 11
