199144. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purinok piperazinil-származékai és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

199144

R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, amino-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-amino- vagy di ( 1—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-csoport, vagy 5- vagy

6-tagú telített heterociklusos csoport, amely heteroatomként 1 nitrogénatomot vagy 1 nitrogén- és 1 oxigénatomot tartalmaz, R3 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, 2— 5 szénatomos alkenil-, béta-O-ribofuranozil-, (1—4 szénatomos)alkoxi-(1—4 szénatomos) alkil-, 2—5 szénatomos alkinil-, fenil-(1—4 szénatomos)alkil- vagy helyettesített 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és az utóbbi 1—3 halogénatommal, oxocsoporttát, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal vagy 5- vagy 6-tagú 1 oxigénatomot tartalmazó heteroaromás gyűrűvel van helyettesítve,

R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1—4 szénatomos-alkil-tio-1—4 szénatomos-alkil-, 1 — 4 szénatomos alkil-amino-, illetve di ( 1 — 4 szénatomos alkil)-amino-csoport, valamint telített, 1 nitrogénatomot tartalmazó egy 6 tagú heterogyűrűs csoport.

Az eljárás lényege, hogy valamely (II) általános képletű vegyflletet egy R,-szubsziituált piperazinnal — vagy amennyiben R, jelentése hidrogénatom — egy védett piperazinnal — a képletekben X, Y, R,, R2 és R4 jelentése a fenti — reagáltatnak és kívánt esetben a védőcsoportot lehasítják és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sót képeznek.

2