199142. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos ketonok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199142 csoport (például prop-2-enilcsoport), 3—4 szénatomos alkinilcsoport (például prop-2-inilcsoport), 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport (például ciklopentilcsoport), 5—6 szénatomos cikloalkil-metilcsoport (például ciklopentil-metilcsoport), alkilrészében 1—2 szénatomos fenil-alkilcsoport (például benzilcsoport), 1—3 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport (például metoxi-karbonilcsoport), alkilrészeiben 1—3 szénatomos N.N-dialkil-amino-karbonilcsoport (például N,N-dimetil-amino-karbonil-csoport) vagy fenil-szulfonilcsoport. R1 jelentése ezen belül előnyösen hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport (például metilcsoport), 3—4 szénatomos alkenilcsoport (például prop-2-enilcsoport) 3—4 szénatomos alkinilcsoport (például prop-2-inilcsoport), 5—6 szénatomos cikloalkil-metilcsoport (például ciklopentil-metilcsoport), alkilrészében 1—2 szénatomos fenil-alkilcsoport (például benzilcsoport), 1—3 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport (például metoxi-karbonil-csoport), vagy alkilrészeiben 1—3 szénatomos N,N-dialkil-amino-karbonil-csoport (például N,N-dimetil-amino-karbonilcsoport). Külön kiemeljük azokat az (I) általános képletü vegyületeket, amelynek képletében R1 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport (például metilcsoport), 3—4 szénatomos alkenilcsoport (például prop-2-enilcsoport), 3—4 szénatomos alkinilcsoport (például prop-2-inilcsoport), 5—6 szénatomos cikloalkil-metilcsoport például ciklopentil-metiícsoport, alkilrészében 1—2 szénatomos fenil-alkilcsoport (például benzilcsoport), vagy alkilrészeiben 1—3 szénatomos N,N-dialkil-amino-karbonilcsoport (például N,N-dimetil-amino-karbonilcsoport). Előnyösek továbbá azok az (I) általános képletü vegyületek, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport (például metilcsoport), elsősorban hidrogénatom. Előnyösek továbbá az (I) általános képletü vegyületek, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport (például metilcsoport), elsősorban hidrogénatom. Előnyösek továbbá azok az (I) általános képletü vegyületek, amelyek képletében R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport (például metilcsoport), elsősorban metilcsoport. Előnyösek továbbá azok (I) általános képletü vegyületek, amelyek képletében 3 Q jelentése hidrogénatom, halogénatom (például fluoratom), hidroxilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxicsoport (például metoxicsoport) vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport (például metilcsoport) . Ezen belül elsősorban hidrogénatom, halogénatom (például fluoratom) vagy hidroxilcsoport. 4 Külön kiemeljük azokat az (I) általános képletü vegyületeket, amelyek képletében Q jelentése hidrogénatom vagy atom. fluor-Ha Q je'mtése hidrogénatomtól eltérő, a Q szubsztituens a (c) általános képletü indol-rész t vagy £ betűvel jelölt szénatomjához kapcsolódik. Előnyösek továbbá azok az (1) általános képletü vegyületek, amelyek képletében A-B jelentése =CH-CH2- csoport. Előnyösek azok az (I) általános képletü vegyületek, amelyek képletében n értéke 2 vagy 3, elsősorban 2. A fenti értelmezésen belül külön kiemeljük azokat az (I) általános képletü vegyületeket, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, 3—4 szénatomos alkenilcsoport, 3—4 szénatomos alkinilcsoport, 5—6 szénatomos cikloalkil-metilcsoport, alkilrészében 1—2 szénatomos fenil-alkilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy alkilrészeiben 1—3 szénatomos N.N-dialkil-amino-karbonilcsoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, Q jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy hidroxilcsoport. A-B jelentése =CH-CH2- vagy =C=CH-csoport, n értéke 2 vagy 3. Elsősorban azokat az (I) általános képletü vegyületek előnyösek, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, prop-2-enilcsoport, prop-2-inilcsoport ciklopentil-metil-csoport, benzilcsoport vagy N,N-dimetil-amino-karbonil, a R2 és R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése metilcsoport, Q jelentése hidrogénatom vagy fluoratom, A-B jelentése =CH-CH2- csoport, n értéke 2 vagy 3. A kiemelt vegyületeken belül legfontossabbak azok, amelyek képletében n értéke 2. Az előnyös vegyületekre példaként soroljuk fel a kővetkezőket: 6-fluor-l,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3- ( (5-metiI-lH-imidazol-4-il)-metil)-4H-karbazol-4-on, l,2,3,9-tetrahidro-3- ((5-metil-lH-imidazoI-4- -il)-metil)-4H-karbazol-4-on, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
