199139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199139 dattal mossuk, nátrium-szulfáttal szárítjuk; betöményítve a cím szerinti bázikus anyagot kapjuk gumi-szerű anyag formájában; ezt az anyagot dietiléterrel eldörzsölve 3,284 g kristályos termékhez jutunk. A kapott szilárd anyagot 30 ml etil-acetátban feloldjuk, és feleslegben lévő dietil-éteres sósav-oldattal kezeljük. Lassan kristályos termék képződik. A felülűszót dekantáljuk, a szilárd anyagot etil-acetát/metanol elegybőí átkristályosítjuk; a cím szerinti vegyület sósavas sóját kapjuk (2,583 g). Olvadáspontja: 190—190,5°C. Elemanalízis: C22H2,F3N406.HC1 összegképletre C% H% N% számított: 49,8 4,2 10,55 talált: 49,8 4,4 10,8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü 1,4-dihidro-piridin-§zármazékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására — a képletben Ar jelentése egy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, A jelentése imidazol-1 -il-( 1—4 szénatomos alkil)-csoport, B jelentése 1—3 fluoratommal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport — azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletü vegyületet, amelyben v értéke 1—4 egész szám, 1 7 Z1 jelentése fluoratomtól eltérő halogénatom, és Ar, R\ R2 és B jelentése a tárgyi körben megadott, imidazollai reagáltatunk, 5 majd egy kapott (I) általános képletü vegyületet szabad bázis vagy savaddíciós só formájában izolálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-tri- 10 fluor-metil-l,4-dihidro-6-(imidazol-1-il-metil)-4- (3-nitro-fenil ) -piridin-3,5-dika rbonsav-dietil-észter és e vegyület gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő szubsztituense- 15 két tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-fluor-metil-1,4-dihidro-6- (imidazol-1 -il-metil) -4- (2* 20 -nitro-fenil)-piridin-3,5-dikarbonsa v-3-metil-5-etil-diészter és e vegyület gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket 25 alkalmazzuk. 4. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint 30 előállított (I) általános képletü vegyületet — ahol a képletben Ar, R1, R2, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy e vegyület valamilyen, gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját a gyógyszergyártás- 35 ban szokásos hordozó- és egyéb segédanyagokkal összekeverjük. 8 1 lap rajz képletekkel 5
