199135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás para-klór-N-(2-morfolino-propil)-benzamid és hidrokloridja, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199135 tatunk, a kapott terméket benzollal extraháljuk, a benzolos extraktumot magnézium-szulfáttal szárítjuk, a benzolt ledesztilláljuk. így kapjuk a para-klór-N-(3-morfolino-propil) - -benzamidot, amely 87—88°C olvadáspontú, fehér kristályos anyag, és amely acetonban, etilalkoholban, kloroformban oldható, vízben nehezen oldható. A termék egyéb jellemzői: R/=0,77 (vékonyréteg-kromatográfiás Silufol lemezen, 5:2:1 arányú izopropanol-etiléter —25%-os vizes ammónia rendszerrel); IR-spektrum: vazelinolajban: 1632 cm-1 3334 cm-1 (vnh, kötött), kloroformban: 1661 cm-1 (vcŒ0), 3272 cm-1 (vnh kötött), 3453 cm-1 (vnh szabad). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű [a képletben X jelentése vagy semmi, vagy HC1] para-klór-N- (3-morfolino-propil) -benzamid és 21 hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, frogy N-(3-amino-propil)-morfolint reagáltatunk para-klór-benzoil-kloriddal poláris szerves oldószerben, kívánt esetben a kapott hidroklorid bázissal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy poláris szerves oldószerként etanolt, izopropanolt, acetont, 1,2-diklór-etánt, kloroformot, metilén-kloridot vagy acetonitrilt alkalmazunk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a para-klór-N-(3-morfolino-propil)-benzamidot az alapreakcióban izolált para-klór-N- (3-morfolino-propil)-benzamid-hidrokloridból vizes közegben lúggal reagáltatva állítjuk elő. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos vivő-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 22 5 10 15 20 1 lap rajz képletekkel
