199134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,3-tiomorfolindion-2-oxim-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199134 14 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletü új 2,3-tiomorfolindion-2-oxim-származékok előállítására — ahol az (I) általános képletben 5 R, jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporl, R2 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxil-, fenil-, alkoxi- 10 részében 1—5 szénatomos karbalkoxi- vagy nitrilcsoporttal helyettesített, vagy fenilallil- vagy fenilszulfonilcsoport, mely utóbbi csoport adott esetben a fenilgyűrün egy halogénatommal vagy 1—4 szénatomszá- 15 mű alkilcsoporttal helyettesített, vagy N-szubsztituált karbamoilcsoport, ahol a nitrogénatom szubsztituense egy vagy két, alkilrészében 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy egy fenilcsoport — 20 azzal jellemezve, hogy a. , az R2 helyén N-mono-szubsztituált karbamoilcsoporttól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén egy (II) általános képletü vegyüle- 25 tét — mely képletben R, jelentése a tárgyi körben megadottal egyező — iners szerves oldószerben, valamilyen szervetlen vagy szerves bázis jelenlétében egy (III) általános képletü vegyülettel — mely képletben R3 je- 30 lentése annyiban tér el R2 jelentésétől, hogy N-mono-szubsztituált karbamoilcsoportot nem jelenthet, X jelentése halogénatom, vagy R3 acilezhető csoporttól eltérő jelentése esetén meziloxi- vagy toziloxicsoport is lehet — reá- 35 gáltatunk, b. , az R2 helyén N-mono-szubsztituált karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén egy (II) általános képletü vegyületet — mely képlet- 40 ben R, jelentése a tárgyi körben megadottal 13 egyező — iners szerves oldószerben, szerves tercier-amin,előnyösen trietilamin jelenlétében egy (IV) általános képletü vegyülettel —mely képletben R4 jelentése fenil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a., eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót az alkalmazott oldószer forráspontja körüli hőmérsékleten hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti a., eljárás, azzal jellemezve, hogy a szervetlen vagy szerves bázisként alkálifém-hidroxidot, -karbonátot, -alkoholátot, vagy az alkilrészben 1—4 szénatomos alkilamint, előnyösen tercier-amint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b., eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—100°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti a.,eljárás, azzal jellemezve, hogy iners szerves oldószerként 1—4 szénatomos alkoholt, 3—6 szénatomos ketont, 2—5 szénatomos étert, vagy acetonitrilt, dietil-szulfoxidot, dietil-formamidot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti b., eljárás, azzal jellemezve, hogy iners szerves oldószerként 3—6 szénatomos ketont, 2—5 szénatomos étert, acetonitrilt, dietil-szulfoxidot, dietil-formamidot vagy 5—10 szénatomos szénhidrogént vagy klórozott szénhidrogént alkalmazunk. 7. Eljárás hatóanyagként az (I) általános képletü vegyületeket — mely képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadottakkal egyező — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan használt vivő- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 lap rajz képletekkel K
