199130. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazin-amidok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199130 így kapott (III) általános képletű vegyöleteket fiziológiailag elfogadható savval reágáltatva gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 05. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,5-diamino-N- [2- ( (3- ( (2- [ ( (3-bróm-5- ( 1,1 -dimetil-etil) -2-hidroxi-fenil) -metil )-amino] -etil) - -amino)-3-oxo-propil)-met il-amino)-etil] -6- -klór-pirazin-karboxamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,5-diamino-N-[2-((3- - ( (2-amino-etil) -amino) -3-oxo-propil) -metil-amino)-etil] -6-kiór-pirazin-karboxamidot redukálószer jelenlétében 2-hidroxi-3-bróm-5- -(1,1 -dimetil-etil) -benzaldehiddel reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott terméket fiziológiailag elfogadható savval reagáltatva gyógyászatilag alkalmazható sóivá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 05. 26.) 3. Eljárás (III) általános képletű pirazin-amidok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — a képletben R metilcsoportot jelent, és ugyanakkor A klóratomot vagy brómatomot jelent, vagy R hidrogénatomot jelent, és ugyanakkor A brómatomot jelent, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, Z klóratomot, brómatomot vagy jódatomot jelent, és n értéke 1 vagy 2—, azzal jellemezve, hogy egy (XI) általános képletű pirazin-amido-amint — a képletben 15 Pyz (V) általános képletű csoportot jelent, amelyben A jelentése a tárgyi kör szerinti, és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — a reduktív alkilezés körülményei között egy 5 (XII) általános képletű karbonilvegyülettel reagáltatunk — a képletben R és Z jelentése a tárgyi kör szerinti —, és kívánt esetben az így kapott (III) általános képletű vegyületeket fiziológiailag elfogadható savval rea- 10 gáltatva gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 05. 25.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (III) általános képletű 15 vegyületeket — a képletben R, R\ A, Z és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóit a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok fel- 20 használásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 05. 26.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igény-25 pont szerint előállított (III) általános képletű vegyületeket — a képletben R, R4, A, Z és n jelentése a 3. igénypontban megadott — vagy azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóit a szokásos gyógyszerészeti hígító-, 30 hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 05. 25.) 16 3 lap rajz képletekkel 9
