199124. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzazepin-szulfonamidok és a vegyületeket tartalmazó antiaritmiás gyógyászati készítmények előállítására
199124 X jelentése oxigénatom, -NHC- vagy vegyék O tékvonal, és R2 és R3 azonos vagy különböző-és jelentésük 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogyha X jelentése -NHCO- akkor R2 és R3 jelentése azonos — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2 és R3 azonos jelentése esetén egy (II) általános képletü vegyületet — ahol X és R1 jelentése a fenti — 1—4 szénatomos alkánszulfonil-kloriddal vagy -bromiddal vagy 1—4 szénatomos alkánszulfonsav-anhidriddel reagáltatunk. b) az X helyén oxigénatomot vagy vegyértékvonalat tartalmazó (I) általános képletü vegyületek — ahol R', R2 és R3 jelentése a fenti — előállítására egy (III) általános képletü vegyületet — ahol I? jelentése a fenti — (IV) általános képletü vegyülettel — ahol R1, R, R3 és X jelentése a fenti és Q jelentése kiiépőcsoport — reagáltatunk és kívánt esetben az (I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként piridint, -metil-morolint, trietil-amint-, kálium-karbonátot vagy nátrium-hidrogén-karbonátot használunk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót metánszulfonil-kloriddal vagy metánszulfonsav-anhidriddel végezzük. 15 5. Az előző igénypontok szerinti eljárás 7-metánszulfonamido-3- [2- (4-metánszulfonamido-fenoxi)-etnj-l,2,4,54etrahidro-3H-3- -benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3- [2- (4-amino-fenoxi) -etilJ -1,2, 4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepint metánszulfonil-kloriddal vagy metánszulfonsav-anhidriddel reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletü vegyületet olyan (IV) általános képletü vegyülettel reagáltatjuk, ahol Q jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, metánszulfonil-oxi-, benzolszulfonil-oxivagy toluolszulfonil-oxicsoport. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a savmegkötőszerként trietil-amint használunk. 9. Az 1—8 igénypontok bármelyike szerinti eljárás, R1 helyén hidrogénatomot, metil- vagy metoxicsoportot és R2 és R3 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletü vegyületet, ahol R1, R2, R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját gyógyászatiig elfogadható hordozóval vagy hígítóval összekeverjük és gyógyszerkészítménynyé alakítjuk. 16 5 10 15 20 25 30 35 20 lap rajz képletekkel
