199113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,3-diamino-akrilsavnitril-származékok előállítására
199113 1. refërendapélda Az 1. példa szerinti eljárással előállított fehér, kristályos anyagot az 1. példa szerinti nyers kristályok szűrésekor kapott szürletben oldjuk. A kapott oldathoz kevés trietil-amint, majd hidrogén-cianidot adunk, és az elegyet 10 percen keresztül keverjük. Kvantitatív mennyiségben a hidrogén-cianid tetramerjeként diamino-malonsavnitril képződik. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 2,3- -diamino-akrilsavnitril-származékok — a képletben R jelentése adott esetben halogénatommal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, vagy 1—8 szénatomos alkilcsoporttal, 3— 8 szénatomos cikloalkilcsoporttal, nitrocsoporttal, adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituált fenilcsoporttal vagy adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituált fenoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, adott esetben halogénatommal monoszubsztituált naftilcsoport, 1—22 szénatomos alkilcsoport, 3—20 szénatomos alkenilcsoport, merkaptocsoporttai, hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, halogénatommal (1 — 5 szénatomos) a lkoxi-karbonil-csoporttal monoszubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, a gyűrűben adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituált fenil-(1—4 szénatomos) alkil-csoport, (1—5 szénatomos)alkoxi-karbonil- ( 1 —4 szénatomos) alkil-tio- ( 1 —5 szénatomos) alkil-csoport, furanil-(l—5 szénatomos) alkil csoport, tienilcsoport, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport vagy dibenzofuranil-csoport — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) hidrogén-cianidot egy (II) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy (b) egy (VI) képletű 2-amino-maIonsavnitrilt egy (II), (III) vagy (IV) általános képletű vegyülettel — a képletekben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben (i) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R jelentése adott esetben halogénatommal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, vagy 1—8 szénatomos alkil-17 csoporttal, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoporttal, nitrocsoporttal, adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituáit fenilcsoporttal, vagy adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituált fenoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal monoszubsztituált naftilcsoport, kicserélődési reakcióban olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R jelentése 1—22 szénatmos alkil-csoport, 3—20 szénatomos alkenilcsoport, merkaptocsoporttai, hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, halogénatommal vagy 1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal monoszubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben a gyűrűben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituált fenil-(1—4 szénatomos) alkil-csoport, (1—5 szénatomos) alkoxi-karbonil- ( 1 —4 szénatomos) alkil-tio- ( 1 —5 szénatomos)alkil-csoport, furanil-(l—5 szénatomos)alkil-csoport vagy 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, és/vagy (ii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet savval sóvá alakítunk, vagy (iii) egy só formában kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázissá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.07.08.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 2,3- -diamino-akrilsavnitril-származékok — a képletben R jelentése 1—4 szénatmos alkilcsoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal, egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, adott esetben halogénatommal monoszubsztituált naftilcsoport, furanil-(l—5 szénatomos) alkil-csoport, tienilcsoport vagy dibenzofuranil-csoport — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) hidrogén-cianidot egy (II) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy (b) egy (VI) képletű 2-amino-malonsavnitrilt egy (II) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11