199075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a zsíros, korpás bőrfelületek kezelésére alkalmas antiseborrhoeás és gyulladáscsökkentő hatású szinergetikus irritációmentes topikális készítmények előállítására
1 HU 199075 A 2 A találmány tárgyát antiseborrhoeás és gyulladáscsökkentő hatású szinergetikus irritációmentes, topikális készítmények előállítására szolgáló eljárás képezi. A zsiros-korpás, gyakran gyulladt fejbőr a népesség nagy részét kínzó kellemetlen elváltozás. Kezelésére, tüneteinek enyhítésére számos hatóanyagot, illetve ezeket tartalmazó, főleg hajmosó, illetve bedörzsölöszert javasoltak. A 1038603 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban a bőr kóros állapotai, igy különösen a tinea versicolor, különböző acne féleségek, valamint a seborrhoea kezelésére egy olyan, 5-6 pH-ra beállított tixotrop keveréket javasolnak, amely 0,1-5% szalicilsavat és/vagy rezorcint, 0,01-1% mentolt és/vagy kámfort, 0,1-0,5% kelátképző anyagot, például etilén-diamin-tetraecetsavat. (EDTA), 0,25-2,5% hidrokortizon-acetátot, 0,1-2% hexaklorofént [2,2’-metilén-bisz(3,4,6-triklói— fenolt)], 0,1--2,5% p-klór-m-xilolt, 0,1-3% fenolt, 0,1-20% nemionos detergenst, 0,01-0,1% kationos detergenst, 1-15% ként, 1-10% kőszénkátrányt, 1-15% ichtiolt, 1-20% csersavat, 1-10% perubalzsamot tartalmaz. A 1158283 sz. nagy-britanniai szabadalmi leirásból eljárás ismerhető meg olyan topikus alkalmazásra szánt készítmények előállítására, amelyekben a gyógyászatilag hatásos vegyüld egy amidot tartalmazó hordozóban van oldva. A készítmények aktív anyagaiként az acne ellenes, a gyulladásgátló, az antikolinergiás, a nemi hormon és a pszoriázis ellenes hatású anyagokat, vagy a nyers kátrányt nevezik meg. Aktív anyagok lehetnek még az antimikrobás, az antiseborrhoeás és a napvédő hatású anyagok is. A megoldás lényegét a hordozó képezi. Az 1.904.159 sz. német szövetségi kőztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat antiseborrhoeás hatású samponra vonatkozik. A sampon detergensen kívül antiseborrhoeás hatóanyagként egy S-benzil-ciszteaminsót vagy S-(karboxi-metil)-ciszteint, vagy annak. metilészterét tartalmazza. A 2.123.148 számon közrebocsátott francia szabadalmi bejelentés seborrhoea kezelésére való bőrgyógyászati készítményekre vonatkozik. A készítmények hatóanyagai között megnevezik a polikarpin-hidrokloridot, az ammónium-hidroxidot, a cink-2-piridintiol-l-oxidot, a kadmium-szulfidot, az ichtiolt, az etilétert, a levendula-alkoholátot és a vizet. A Therapiewoche c. folyóirat 1976. évi 26(45) számának 7503-6. és 7509-10. oldalain vizsgálatokat közölnek a kadmium-szulfidnak és az ichtiol-nátriumsónak a hajas fejbőr mosására használható samponban történő alkalmazásáról. Férfiak két csoportjának haját heti intervallumokban négyszer mosták. Az 1., a 2. és a 4. mosást egy szokványos mosószerrel végezték; a 3. mosásnál a szokványos mosószerhez 1% kadmium-szulfidot vagy 2% ichtiol-nátriumsót adtak. Mindkét adalék szignifikánsan csökkentette a fejbőr és a he szabad koleszterintartalmát egy hetes inter vallum után. A 67.358 sz. román szabadalmi leire seborrhoea kezelésére szolgáló samponra ve natkozik. A sampon hexaklorofént, szalicilsí vat, borkősavat, tejsavat, nátrium-propione tot, karbamidot, nátrium-acetátot, etanolamir -lauril-szulfátot, glicerint, etanolt, levendulí olajat, cickafarkolajat, vizet és a pH=5 elére séhez szükséges mennyiségben nátrium-hidi oxidot tartalmaz. A dr. Issekutz Béla és dr. Issekutz L via: Gyógyszerrendelés c. könyv (Medicin Budapest, 1979) 615-628. oldalain ismerteti bőrgyógyászati szereket. Itt szerepel a 1« csapott kén (sulfur praécipitatum), mint seborrhoeában (acne, comedo) alkalmazha' hatóanyag. Járulékosan a készítmény mé szalicilsavat és rezorcint is tartalmazhat, könyv ugyancsak a seborrhoeában alkalma: ható szerek között említi az ammónium-biti mensulfonicumot (ichitolt) is. A Selenium Biol. Med. (Proc. Int. Symp 2 nd 1980, 422-6. oldalán azokat a seborr hoeás dermatitiszben szénvedő pácienseké végzett vizsgálatokat ismertetik, amelyek* 1% szelén-diszulfid-tartalmú sampon felhas: nálásával nyertek. Megállapították, hogy t enyhétől súlyosig terjedő, gyulladt vagy i: galmi állapotú seborrhoeás dermatitiszes fe. bőrű pácienseknél nem volt kimutatható sz« lén felszívódás a plazmában vagy a vizelet ben az 1% szelén-diszulfid-tartalmú sampe használata alatt, vagy azt követően. Szemm láthatóan ezek a samponok jó gyógyító hí tást mutatnak a seborrhoeás dermatitisz ke zelésében, és nem eredményeznek abszorpcit a bőrön át. A Fed. Regist., 1982. december 3-i szí mában (47/233) tárgyalták a fejbőr korpásc dása, seborrhoeás dermatitisze és pszoriázií közötti hasonlóságokat és eltéréseket, « táblázatosán összefoglalták az ezen élyáltozá sok kezelésére használatos helyi alkalmazóé készítmények komponenseit. Az ide vonatkor irodalom alapos áttekintése után a fejbe korpásodása, seborrhoeás dermatitisze és pszoriázisa kezelésére szolgáló samponokbí a következő kőszénkátrány-származékok (kőszénkátrány és desztillációs termékei, ex' raktumai és oldatai) lehet biztonságosnak « hatékonynak tekinteni; a szalicilsav a test é a fejbőr korpásodása, seborrhoeás dermatit: sze és pszoriázisa ellen; a szelén-diszulfid korpásodás helyi kezelésére; a kén a korpé sodás helyi kezelésére; a cinkpyrithion fejbőr korpásodása és seborrhoeás dermatit: sze kezelésére. A cikkben azokról a kompe nensekről is adnak információt, amelyek« biztonságosnak, ámde hatástalannak tekinti nek, és azokról is, amelyekről nem áll ele gendó adat rendelkezésre az állásfoglaláshoz A Boll. Chim. Farm., 121/10, 535-4 (1982) szakcikke egy gyógyászati készít 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65