199071. lajstromszámú szabadalom • Gyógyszer perorális beadására alkalmas kenőcs és eljárás a készítmény előállítására
5 HU 199071 B 6 A találmány szerint, előállított kenőcskészitményben alkalmazható - vízben oldódó vagy vízben oldhatatlan - hatóanyag lehet valamilyen gombaellenes szer - például amfotericin B, nisztatin, grizeofulvin, mikonazol, ketokonazol, tiokonazol, ekonazol, klotrimazol és egyéb, makrolid típusú gombaellenes szerek antibakteriális szerek - például melronidazol, penicillinek, monobaktárnok, ampicillin, neomicin, eritromicin, mupirocin, l.irotricin, gramicidin, cefalosporinok, gentamicin és egyéb aminoglikozidok -: rákellenes szerek - például az 5-fluor-uracil gyulladásgátló szerek - például a hidrokorlizon és egyéb ismert szteroidok, mint a prednizon, a prednizolon, a triamcinolon, a dexametazon és a betametazon: hormonok - például az ösztriol: fájdalomcsillapító- és gyulladásgátló szerek - például az acetaminofen, a fenacetin, az aszpirin, aminopirin, szulpirin, fenilbutazon, mefenaminsav, flufenaminsav, az Ibufenac, ibuprofen, indometacin, kolhicin és a Probenecid -: vírusellenes szerek - például a következők: aciklovir, ribavarin, trifluorotridin, idoxuridin: fertőtlenitó (antiszeptikus hatású) szerek - hexaklorofen, tetrametil-tiuram-diszfulid, benzalkonium-klorid, tinierazol, hexil-rezorcinol, krezolok, cinkoxid, metilénkék, bórsav, kloramin-T, genciána-iholya, fenilmerkuri-klorid, fenilmarkuri-nitrát bázis, akriflavin, nátrium-perborát, fém-peroxidok- például nátrium-peroxid -, nátrium-permanganát és a halogének. A készítmény hatóanyag-tartalma a körülbelül 0,01 és 25% közötti tartományba esik, előnyösen körülbelül 0,05 és körülbelül 15 tőmeg% közé, az adott gyógyszertől és az elérni kívánt hatás helyétől függően. Az ilyen hatóanyagokat tartalmazó, találmány szerinti készítmények naponta legfeljebb két alkalommal, vagy pedig bármilyen más, alkalmas adagolási forma szerint alkalmazhatók. A találmány szerint előállított kenőcskészitményben alkalmazott hidrofil polimerek ill. hidrokolloidok, vagy más néven szilárd részecskék vízben duzzadó polimer anyagokból állnak, például cellulóz-polimerekből és gumikból. A hidrokolloid előnyösen a következő anyagokat tartalmazhatja: zselatin, pektin, cellulóz-polimerek, melyek cellulóz-éterek- például a metil-cellulóz-, cellulóz-alkil-hidroxilátok - például a hidroxi-melil-propil-cellulóz, a hidroxi-propilcellulóz, a liidi— oxi—metil—cellulóz vagy a hidroxi-etil-cellulóz-, cellulóz-alkil-karboxilátok - például a karboxi-metil-cellulóz és a karboxi-etil-cellulóz - továbbá a cellulóz-alkil-karboxilátok alkáli fémsói - például a nátrium-karboxi-metil-cellulóz, a nátrium-karboxi-etil-cellulóz illetve ezek akrilsav homo- vagy kopolimerjei vagy alkáli fémsói. Tudnunk kell azonban, hogy a találmány szerinti eljárással előállított készítményben egyéb ismert hidrokolloidokat is alkalmazhatunk, például az arab mézgát, az ir mohát, guar-gumit, a tragant-mézgát, a xantán-g mit, az ammonium- vagy nátrium-alkinátot letve ezek keverékéi. Előnyösen a szilárd részecske - azaz hidrokolloid - összetevő zselatin, nátriu; -karboxi-metil-cellulóz és pektin keverék tartalmazza, ahol a zselatint körülbelül 0,5 G0% közötti tartományba eső mennyiségb - előnyösen körülbelül a hidrokolloid-kev rék tömegének 5 és •10%-a között -, a pekti körülbelül 0,5 és 60% közötti tartományba e mennyiségben - előnyösen körülbelül a hi rokolloid-keverék tömegének 5 és 40%-a k zött - a nátrium-karboxi-metil-cellulózt pec körülbelül 0,5 és 60% közötti tartományba e mennyiségben - előnyösen körülbelül a hi rokolloid-keverék tömegének 5 és 40%-a k zött - alklamazzuk. így tehát a nálrium-karboxi-metil-cer. lóznak a zselatinhoz viszonyított tömegárán a körülbelül 0,008:1 és 120:1 közötti tar! mányba esik, előnyösen azonban körűibe 0,125:1 és 8:1 arány köré, a nátrium-karbo -metil-celhilóznak a pektirihez viszonyít tömegaránya a körülbelül 0,008:1 és 120:1 k zötti tartományba esik, előnyösen azont körülbelül 0,125:1 és 8:1 közé. Előnyösen a hidrokolloid részecske öt szet.evó 2 tömeg%-nál kevesebb nedvessét tartalmaz, optimálisan 0 és 1 tőmeg% köze mennyiségben, és a kenőcs-alapanyaghoz szonyitott tömegaránya a körülbelül 0,05:1 3:1 közötti tartományba esik, előnyösen aze ban körülbelül 0,43:1 és 1,5:1 közé. A találmány szerinti eljárással előállít készítményben felhasznált kenócsalapanj lehet bármilyen hagyományos kenőcs-kész mény, mely alkalmas a szájüregben törte felhasználásra, mint például a Remington ál ismertetett készítmény, a .Pharmaceüti Sciences" cimű művében (16. kiadás; Me Publishing Co., Pa.). Előnyös kenőcs-alt anyag készítményeket ismertetnek 3 029 188 számú és a 2 628 187 számú ame kai egyesült államokbeli szabadalmi leírás E készítmények ásványi olajat tartalmaz: melyben valamilyen sűritőszer - például p: etilén - van diszpergálva. A sűritős mennyisége körülbelül 0,25 és 50%-át teszi az ásványi olaj és a sűritőszer együttes megérlek. A alkalmazott olajok - melyeket a tál many az .ásványi olaj" összefoglaló eine zéssel illet -, olyan olajok, melyek 0 °C 60 °C közötti tartományban folyékonyak, amelyek lényegében az ásványi olajban e forduló szénhidrogének, azok desztillác termékei, valamint krokkolt vagy polimerh származékai. Ez utóbbiakra példaként említhetjük polibutént, melyhez a butilén polimerjei árinak izomerjei tartoznak. Az ásványi olaj tetszés szerinti túl donságú, illetve viszkozitású lehet, a híg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
