199065. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként fluor-benzil-észtereket tartalmazó inszekticid és akaricid kompozíciók és eljárás a hatóanyagok előállítására
5 HU 199065 B 6 luolt, kerozint, fehérolajat, metil-naftalint, xilolokat, triklór-etilént, N-metil-2-pirrolidont és tetrahidro-furfuril-alkoholt is felhasználhatunk. A permetezéssel felviendő készítmények aeroszolok is lehetnek, amelyek a hatóanyagot propellenssel (például fluor-diklór-metánnal vagy diklór-difluor-metánnal) elegyítve, atmoszferikusnál nagyobb nyomáson tartályba töltött állapotban tartalmazzák. A vizes diszperziók vagy emulziók formájában felhasználandó kompozíciókat rendszerint nagy hatóanyagtartalmú koncentrátumok formájában hozzuk forgalomba, amelyeket közvetlenül a felhasználás előtt hígítunk vizzel a kivánt végső koncentrációra. A koncentrátumokkal szemben leggyakrabban támasztott követelmény az, hogy hosszú időn át tárolhatóak legyenek, és hosszas tárolás után vizzel higitva megfelelően homogén, hagyományos permetezőberendezéssel könnyen felvihető elegyeket képezzenek. A koncentrátumok általában 10-85 tömegX hatóanyagot tartalmaznak. A felhasználásra kész, higitott készítmények hatóanyag tartalma a felhasználás céljától függően széles határok között változhat. Mezőgazdasági és kertészeti célokra rendszerint 0,001-0,1 tömegX hatóanyagtartalmú készítményeket használunk fel. A felhasználás során a készítményeket ismert módon (például beporzással vagy permetezéssel) juttatjuk a kártevők tartózkodási helyére vagy a fertőzésveszélynek kitett növényzetre. A találmány szerinti készítmények igen sokféle gerinctelen kártevőkkel szemben fejtenek ki igen erős hatást. A készítmények például a következő kártevők irtására alkalmasak: Aphis fabae (tetvek), Megoura viceae (tetvek), Musca domestica (házilegyek), Blattella germanica (csótányok), Aedes aegypti (szúnyogok), Plutella xylostella (gyémánthátú moly, lárvák), Tetranychus cinnabarius (kármin szövőatka), Tetranychus urticae (vörös szövóatka), Panonychus ulmi (citrus-x*ozsdaatka), Diabrotica spp. (gyökérférgek), Heliothis virescens (dohányféreg), Chilo partellus (fúróférgek). A találmány szerinti kompozíciók különösen hatásosak növények levélzetén élősködő rovarkártevőkkel, valamint közegészségügyi szempontokból irtandó rovarkártevőkkel (például legyekkel és szúnyogokkal) szemben. A kompozíciók talajban élősködő rovarkártevők, például Diabrotica-fajták irtására is sikerrel alkalmazhatók. A készítmények háziállatokon élősködő rovar- és atkakártevők, például Lucilia sericata és kullancsok, Így Boophilus-, Ixodes-, Amblyomma-, Rhipicephalus- és Dermaceutor-fajták irtására is alkalmasak. A készítmények a felsorolt kártevők érzékeny és rezisztens törzseivel szemben egyaránt hatékonyak, és a kártevőket kifejlett állapotban, lárvaállapotban és átmeneti fejlődési állapotban egyaránt irtják. A készítményeket helyi kezeléssel, orálisan vagy parenterálisan adhatjuk be a megfertőzött állatoknak. A találmány szerinti készítmények igen erős taglózó hatással rendelkeznek, ennek megfelelően aeroszolok és hasonló permetek formájában jó eredménnyel használhatók fel repülő rovarkártevőkkel, Így házilegyekkel, szúnyogokkal és hasonlókkal szemben. Ezek a permetező készítmények az (I) általános képletű vegyületeken kívül adott esetben egyéb inszekticid hatóanyagot is tartalmazhatnak. A találmány szerinti készítmények előnye az ismert taglózó hatású kompozíciókkal (például a tetrametrint vagy alletrint tartalmazó szerekkel) szemben az, hogy a taglózó hatás fellépéséhez szükséges dózisban sok esetben el is pusztítják a rovarokat. A találmányt az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban részletesen ismertetjük. 1. példa 4~Bróm-2,3,5,6- te trailuor- be nzaldehid előállítása 17,7 g pentafluor-benzaldehid, 8,9 g vízmentes lítium- bromid és 50 cm3 N-metil-pirrolidon elegyét 2 órán át nitrogén atmoszférában 160 °C-on keverjük. A reakcióelegyet vízbe öntjük, a kivált szilárd csapadékot kiszűrjük, vizzel mossuk, majd vákuum-exszikkátorban foszfor-pentoxid fölött szárítjuk. A szilárd anyagot ezután éterrel eldörzsöljük. 8,4 g 4-bróm-2,3,5,6-tetrafluor-benzaldehidet kapunk; op.: 105-108 °C. Infravörös spektrum jellemző sávja (paraffinban): 1700 cm-1. 2. példa 4-Bróm-2,3,5,6-tetrafluor-benzil-alkohol előállítása 8,2 g 4-bróm-2,3,5,6-tetrafluor-benzaldehid 80 cm3 metanollal készített oldatához keverés közben, 30 perc alatt, részletekben 1,0 g nátrium-bórhidridet adagolunk. A reagens beadagolása közben az elegyet -5 °C és +5 °C közötti hőmérsékleten tartjuk, majd 2 órán át szobahőmérsékleten (körülbelül 18 °C-on) keverjük. Az elegyet vízbe öntjük. A kivált fehér, szilárd anyagot kiszűrjük, vizzel mossuk, és levegőn szárítjuk. 7,5 g 4- -bróm-2,3,5,6-tetrafluoi—benzil-alkoholt kapunk; op.: 60-62 °C. Infravörös spektrum jellemző sávjai (paraffinban): 3400 (széles), 1500 (széles) cm'1. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
