199059. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként benzamid-vegyületeket tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
7 8 HU 199059 B kénsuv-mouoé.szler-sók (Így nálrium-lauril-szulfát), szuifouáll aromás vegyületek sói (ig.v iiál.rium-dodecil-benzol-szulfonnl, nátrium-, kalcium- vagy nmmónium-lignin-szulfonál, Imi tl-Mafl.aliti~szulfonál, továbbá nátriniii—<li ős -tri-izopropil-naflaliii-szulfonálok «■legye). A nemionos fclületaktiv anyagok például a köv clkc/.ők Iclictnck: elilén-oxid zsiralkoliolokkal, igy oleil-alkolioünl vagy cetil-alko- 10 Imiiül, vagy alkil-fenolokkal, igy oklil-fcnollal, nonil-fenollal vagy uklil-krezollal képe-I. kuiid<-hzáeiős termékei, hosszó szénláncú zsírsavakból és liexil-anhidridckből képezett I és/,leges észterek, az utóbbi részleges ész- 15 terek elilén-oxiddal képezett kondenzáciÓB tömlőkéi és a locitinek. Sziiszpiuidálószerekkéiil például hidrofil Kolloidokat, [igy poli(vinil-pirrolidoii)-L és núl riiim-karbo\i-melil-e.elhilózt.J és növényi 20 gumikat, (ig.v akáciagumit és tragnkunta-gumit) lias/n.’illiat.uuk fel. A vizes diszperziók vagy emulziók formájában felhasználandó készítményeket rendszerint nagy hatóanyag-tartalmú koncentrá- 25 lumok formájában hozzuk forgalomba, amelyeket. Közvetlenül felhasználás előtt hígítunk vizzol a kívánt végső hatóanyag-tartalomra. A koncenlrátuinokkal szemben leggyakrabban támasztott követelmény az, hogy hosszú időn 30 át változás nélkül tárolhatók legyenek, és tárolás után vízzel higitva megfelelően homogén, hagyományos perinetezöberendezéssel könnyen felvihető elegyeket képezzenek. A koucont.rálumok rendszerint 10-G0 tömegX, 35 előnyösen 25-00 Lömcg/4 hatóanyagot tartalmaznak. A vízzel higitótt, fölhasználásra kész kompozíciók hatóanyag-tartalma a kezelés módjától és céljától függően változhat: ezek 40 a készítmények azonban rendszerint 0,004-10 Lömog%, előnyösen 0,01-10 löniegX hatóanyagot tartalmazhatnak. A találmány szerinti készítményekhez kívánt esetben egyéb biológiailag aktív 45 anyagokat, például az (I) általános képletű . vegyületekéhez hasonló hatású vagy azok ha tárnát kiegészítő fungicid hatóanyagokat, továbbá növényi növekedési szabályozó au.v ugolwil, továbbá lierbicid vagy inszcklicid 50 hatóanyagokat, is adhatunk. Továbbá fungicid hatóanyagként például gabonafélék kalászain élősködő gomhukárl.evókkel (igy Seploria, Gibberella és llclminthosporium-fnjokkal), magvakon és talajban 55 élősködő gombafajokkal, alma- és szőlő-liszthar mai. túl, aluia-varasodással, különféle haszonnövények Cercospora-fertözéseivel és egyéb gombafertőzésekkel (például gabonafélék Cercosporolla heri*olriohoide8-fertözésé- 60 vei) szemben hatásos anyagokat használhatunk fel. Ezek a tóbb hatóanyagot tartalmazó készítmények szélesebb hatásspektrummal rendelkezhetnek a kizárólag (I) általános képletű vegyület.ekel tartalmazó kompozíciók- 65 6 nál. További fungicid hatóanyagokként például a következőket használhatjuk fel iinazalil, benomyl, earbendazim (DCM), tio fanát-metil, captafol, captun, folpet, kén 5 ditio-karbnmálok, karbatiinek, dikarbo.siinidel (köztük iprodion, viklozolin és procymidon) réz-oxi-klorid, triform, dodemorph, tride morph, ditianon, pyrazophos, bitiapacryl Topaz, fenarimol, kinometioiiál, panoctin, fu ralaxil, aluminium-lrisz(elil-foszfonáL), c.y moxunil, ethirimol, dimclhirimol, bupirimúl metalaxyl, oxadixyl, lienaboxyl, ofurace, klór lulonil, metazanin és a ergoszlerol-szintézis gátló fungicid hatóanyagok. Inszcklicid hatóanyagokként például következőket használhatjuk fel: pirimor, cro neloii, dimetoát, mel.asysl.ox, formol.ion és pi retroid típusú hatóanyagok. Növényi növekedést szabályozó ható anyagokként. a gyomnövények fejlődésé visszaszorító vágy egyes ncm-kivánl uú vényfajlákal (i>éldúul füféléket) szelektivei irtó anyagokat használhatunk fel. A növény növekedést szabályozó anyagok egyes képvi selői herbicid anyagok is lehetnek. Ezek kö zül a hatóanyagok közül a következőket ein ütjük meg: gibberellinek (igy GAj, GAi vág. GA7), auxinok (például iridol-ccetsav, indul -vajsav, naftoxi-ecetsav vagy naflal-ecol sav), cilokininek (igy kinctin, difenil-karlia mid, berizimidazol, benzil-ndenin vagy BAPi renoxi-ecetsavak (igy 2,4-D vagy MCPA! szubsztituált bonzoesav-szármuzékok (ig TIBA), morfaktinok (igy klórfluorecol), male insav-hidrazid, glüfozál, glüfozin, llossz szénláncú zsirulkolholok és zsírsavak (ig Off Shoot 0 vagy Off Shoot T), dikegulat Sustar, Embark, szubsztituált kvat.erner am mónium- és foszfónium-vegyületek (igy CC< vagy Phosfon-D), Ellirel, karbet-amid, Racu za, Alar, asulam, nbszcisszinsav, izopirimo! RII-531, liidroxi-bonzonitrilek (igy bromoxy nil), Avenge, Suffix vagy bonlrel. A találmányt az oltalmi kör korlátozás nélkül az alábbi példákban részletesen is mcrleljük. Az NMR-speklrumokal deulero -kloroformban (CDCIj) vágj’ liexadeutóro-di metil-szuifoxidbnn (DMSO-dc) vettük fel; spekLrum-adatókal delta-egységekben adjul meg. 1. példa 4-Klúr- benzoil-a minő- í propnrgil-o.\ iJ-uceüi m i d előállítása a) lépés: 4-Klór-benzoil-amino-(bróm)-acef amid előállítása 6 g 4-kîôr-benzoil-amino-acetonitri 50 ml jégecettel készített szuszpenzíójáho: keverés közben, egy részletben 5,0 g brómo adunk. Rövid idő elteltével a bróm szilié el Lűnik, és a jégecetes elegyböl 5,8 g térinél
