198953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás enkefalináz gátló hatású glikopeptidek, aminosav származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198953 B 2 talmazó A-R jelentésű aminosavat vagy A-B-R jelentésű dipeptidet az anomer centrumban szabad hidroxiicsoportot tartalmazó Sacch jelentést! monoszacharidnak megfeleld aldózzal kondenzálunk, és az így kapott N-glikozidot Amadori-átrendezésnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1987.11.20.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására — az (1) általános képletben Sacch jelentése N-(l-dezoxifruktopiranóz-l-U)-, N-(l-dezoxitagatopiranóz-l-il)-, N-(l,6-didezoxifruktofuranóz-l-il)-, N-(hidroxi-aceton-3- -il)- vagy N-(l-dezoxixilul6z-l-il)-csoport, A jelentése L- vagy D-formájú Alá, Val, Ile, Phe, Leu vagy hexahidrofenilglicinil (Hhp), azzal a megszorítással, hogy amennyiben B jelentése kémiai kötés, ezek az aminosav-maradékok mindig D-formában vannak jelen, B jelentése kémiai kötés vagy L- vagy D-formájú Asn, Asp, Asp-mono-(Cj-C6)-alkilészter, Glu, Ser vagy Trp és R jelentése hidroxilcsoport —, azzal jellemezve, hogy a) azon (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése Alá, Val, Ile, B jelentése Asp vagy Glu és R jelentése hidroxilcsoport, a Streptomyces albus ATCC 21838. deponálási számú mikroorganizmust vagy variánsát vagy mutánsát tápközegben tenyésztjük, majd a keletkezett (I) általános képletű vegyületeket elkülönítjük és kívánt esetben tisztítjuk, hogy b) egy N-terminálisan szabad aminosavat tartalmazó A-R jelentésű aminosavat vagy A-B-R jelentésű dipeptidet az anomer centrumban szabad hidroxiicsoportot tartalmazó Sacch jelentésű monoszacharidnak megfeleld aldózzal kondenzálunk, és áz így kapott N-glikozidot Amadori-átrendezésnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1987.04.25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(l-dezoxi-fruktóz-l-il)-D-Val-Asp előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületekét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.11. 20.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás N-(l-dezoxi-fruktóz-l-il)-D-Val-Asp előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.04.25.) 5. az 1. igénypont szerinti N-(l-dezoxi-fruktóz-l-il)-D-lle-Asp előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.11. 20.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás N-(l-dezoxi-fruktóz-l-il)-D-Ile-Asp előállítására, azzal jellemeze, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 25.) 7. Eljárás enkefalinázgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Sacch, A, B és R jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.11. 20.) 8. Eljárás enkefalinázgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Sacch, A, B és R jelentése a 2. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.25.) 5 10 15 20 25 30 35 40 8
