198950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új furanuronsav származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

198950 B

(22) Bejelentés napja: 1987.12.04. (21)5452/87.

(51) Int Cl4

(30) Bejelentés elsőbbsége: (P 36 42 748.9, P 37 29 768.6)

C 07 H 19/167 A 61 K 31/70

86.12.15., 87.09.05. DE

(40) Közzététel napja: 1989.03 28.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megjelent: 1990.04.07.

HIVATAL

(72) Feltalálók:

dr. Gadieni Fulvio, ßirsfelden, dr. Vogel Arnold, Riehen, CH

(73) Szabadalmas:

Sandoz AG., Bázel, CH

(54) Eljárás új furanuronsav-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új r-dezoxi-l’-(6-amino-9-purinil)-/3-D- ribofuranuronsav-tioamid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) képletben

Rj jelentése hidrogénatom; adott esetben hidroxilcsoporttal vagy -NR4R5 általános képletű csoporttal monoszubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport; 3 — 5 szénatomos alkenilcsoport; 3 — 5 szénatomos alkinilcsoport; 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport; (3 — 5 szénatomos cikloalkil)-( 1 —3 szénatomos aIkil)-csoport; adott esetben 9 — 35 atomszámü halogénatommal, 1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 —4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, -S-(l —4 szénatomos alkilj-csoporttal vagy -SC>2-(1 — 4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy -SO2-NR4R5 általános képletű csoporttal mono-, di- vagy triszubsztituált fenilcsoport; adott esetben a benzolgyűrűn 9-35 atomszámú halogénatommal, 1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, -S-(l —4 szénatomos alkil)-csoporttal, vagy -SO2-NR4R3 általános képletű csoporttal mono- vagy diszubsztituált fenil-(l —4 szénatomos alkil)-csoport; vagy fenil-(3 —5 szénatomos alkenil)-csopori;

R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos

alkil- vagy 3 —6 szénatomos cikloalkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és jelentésük hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek erősen kötődnek az agykéregben elhelyezkedő A1 és A2 adenozin-receptorokhoz; magas vérnyomás kezelésére alkalmazhatók, továbbá koszorúértágító és a vér lipidszintjét csökkentő hatásuk van.

A leírás terjedelme: 5 oldal, 1 ábra

HU 198950 B