198949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált 3'-azido-2',3'-didezoxi-ribonukleozidok előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

198949 B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(51) Int Cl4 C 07 H 19/06

^JÉ1|

(22) Bejelentés napja: 1987.12.30. (21) 6101/87

ifcgp

(40) Közzététel napja: 1989.07.28.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

Szabad«^! Ttr

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)Megjelent: 1990.03. 23.

(72) Feltalálók:

dr. Szabolcs Ottóné, dr. Gruber Lajos, dr. Ötvös László, dr. Sági János, dr. Tüdős Ferencné, dr. Nagy Károly, dr. Várnai Ferenc,

(73) Szabadalmas:

30%, MTA Központi Kémiai Kutató Intézete,

15%, Budapest, HU

12%,

12%,

6%,

10%,

15%, Budapest. HU

(54) Eljárás 5-szubsztituált-3'-azido-2'3’-didezoxi-ribonukleozidok

előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya javított eljárás a (VI) általános képletű 5-szubsztituált-3’-azido-2’,3’-didezoxi-ribonukleozidok előállítására - a képletben R hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent — (I) általános képletű vegyületek tritilezése, a kapott (II) általános képletű vegyületek mezilezése, a kapott (III) általános képletű vegyületek mezil-oxi-csoportjának lehasítása, a kapott (IV) általános képletű vegyületek detritilezése és a kapott (V) általános képletű vegyületek alkálifém-azidos reakciója tján.

A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületek tritilezését és a (II) általános képletű vegyületek mezilezését dioxános közegben, trietil-amin jelenlétében, in situ reakciósorozattal végzik, a kapott (III) általános képletű vegyületet közvetlenül vetik alá a mezil-oxi-csoport íehasításának, a (IV) általános képletű vegyületeket szobahőmérsékleten detritilezik ecetsavval, és az

(V) általános képletű vegyületek és alkálifémazid reakciójában képződött végterméket folyamatos ctil-acetátos extrakcióval különítik el tiszta állapotban.

A leírás terjedelme: 6 oldal, 2 ábra

HU 198949 B