198947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purin-9-il-alkilénoxi-metil-foszfonsav származékok előállítására
1 HU 198947 B 2 fonát vagy trifluor-metil-szulfonil-oxi-metil-dialkü-foszfonát. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a iii) lépésben a védőcsoportot vizes savban való melegítés útján hasítjuk le. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a iv) lépés szerint észter-hasítás céljából a (II) általános képletű dialkil-fos/fonátot először egy halogén-trimetil-szilánnal reagáltatjuk, majd a reakcióelegyhez vizet adunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan PG-X általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben PG jelentése trifenil-metil-csoport, és X jelentése klóratom. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy fém-hidridként nátrium-hidridet használunk. 9. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű vegyületként toziloxi-metil-dietil-foszfonátot használunk. 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a iii) lépésben a védöcsoportot vizes ecetsavban való melegítés útján hasítjuk le. 11. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy halogén-trialkil-szilánként halogéntrimetil-szilánt használunk, ahol a halogénatom brómatom vagy jódatom, továbbá, ahol a halogén-trimetil-szilánnal való reakció után, de a víz hozzáadása előtt az illékony reagenseket, melléktermékeket és oldószereket ledesztilláljuk a reakcióelegyről. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol alki és alk2 jelentése metiléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése adenin-9-il-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 14 Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése guanin-9-il-csoport, azzal jellernezw', hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 15. Az 1. igénypot szerinti eljárás (S)-9-(3- hidroxi-2-foszfonil-metoxi-propiI)-adenin vagy (S)-9-(3-hidroxi-2-foszfoniI-metoxi-propil)-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy i) (S)-9-(2,3-dihidroxi-propil)-adenint vagy (S)-9-(2,3-dihidroxi-propil)-guanint klór-trifenil-metánnal reagáltatunk, és így N,3’-0-bisz-trifenil-metil-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-adenint vagy ,3’-0-bisz-trifenil-metil-(S)-9-(2',3’-dihidroxi-propil)-guauint állítunk elő: és ii) N,3’-0-bisz-trifenil-metil-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propiI)-adenint vagy N,3’-0-bísz-tifenilmetil-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-guanint először nátrium-hidriddel, majd toziloxi-metil-dietil-foszfonáttal reagáltatunk, és így N,3’-0-bisztrifenil-metil-2’-0-(dieti-foszfonil-metil)-(S)-9- (2’,3’-dihidroxi-propil)-adenint vagy N,3’-0-bisztrifenil-metiI-2’-0-(dietil-foszfonil-metil)-(S)-9- (2’,3’-dihidroxi-propil)-guanint állítunk elő; és N,3-0-bisz-trifenil-metil-2’-0-dietil-foszfonilmetil-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-adenint vagy N,3'-0-bisz-trifenil-metil-2’-0-dictil-foszfonilmet il-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-guanint vizes ecetsavval melegítve (2’-0-dietil-foszfonil-metil)(S) 9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-adenint vagy (2’-Ó- dieúl-foszfonil-metil) — (S)-(2’,3’-dihidroxi-propil)-guanint állítunk elő; és végül iv) (2’-0-dietil-foszfonil-metil)-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-adenint vagy (2’-0-dietil-foszfonil- metil) — (S)-9-(2\3’-dihidroxi-propil)-guanint először bróm-trimetil-szilánnal, majd ezután vízzel reagáltatunk, és végül az elegyhez acetont adunk, ily módon 2’-0-foszfonil-metil-(S)-9- (2’,3’-dihidroxi-propil)-adenint vagy 2’-0-foszfonil metil-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-guanint állítunk elő. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 9
