198943. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(metoxi-metil)-penem-származékokok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

198943B

(22) Bejelentés napja: 1988.06.09. (21) 2993/88

(51) Int Cl4

l|p

l

(30) Bejelentés elsőbbsége: 8713515 1987.06.10. GB (40) Közzététel napja: 1989.02.28.

C 07 D 499/00 A 61 K 31/43

magyar

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megjelent: 1990.03.30.

11 Tír.' ^

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Alpegiani, Marco, Franceschi, Giovanni, Farmiialia Carlo Erba S. r. I., Milánó, IT

Perrone, Ettore, Milánó,

Zarini, Franco, Settimo Milanese (Milánó),

Deila Bruna, Costantino, Rho (Milánó), IT

(54) Eljárás 2-(metoxl-metil)-peném-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű optikailag tiszta (5R,6S(l’R)-penémszármazék — a képletben

R jelentése C^-sálkenil-, C^alkanoil-oxi-Cj^alkilén, Ci^alkoxi-karbonil-oxi-Cj^alkil-, italic il- vagy Cj^alkil-csoporttal helyettesített 2-oxo-1,3-dioxolenil-Cmalkil-csoport vagy kation-, valamint gyógyászatiig elfogadható sói előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy egy

(III) általános képletű vegyületet - a képletben P jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-védőcsoporl és R2 jelem se azonos R jelentésével vagy jelentése karboxil-védőcsoport, előnyösen allil-,

p-nitro-benzil- vagy p-metoxi-benzil-csoport, A jelentése oxigénatom vagy PPI13 képletű csoport és Y jelentése oxigénatom vagy kénatom — ciklizálják és

kívánt esetben a kapott vegyületből a P és R2 helyén adott esetben jelenlévő védőcsoportot eltávolítják és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítják vagy a kapott sót az (I) általános képletű vegyülelté vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy sóját prodrug-észterré alakítják az (V) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a megadott és X jelentése halogénatom - való kezeléssel.

R—X

A leírás terjedelme: 8 oldal, 3 ábra

HU 198943 B