198937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo-pirazino-benzo-diazepin származékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198937 B 2 dulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1 - 5 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, és R4 jelentése (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható sói e lóállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol R1 jelentése 1 — 5 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, és R4 jelentése (1 — 4 szénatomos alkoxi-karbonil-csopport, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,3,4,16b-tetrahidro-2-metil-2H,10H-indolo[2,l-c]pirazino[l,2-a][l,4]benzodiazepin és ennek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,3,4,16b- 5 -tetrahidro-2-metil-2H,10H-indolo[2,l-c)pirazino[l,2-a][l,4]benzodiazepin-16-karbonsav-metilészter és ennek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10 9. Eljárás szerotinon-2-receptor-antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított, (1) általános képletű vegyületet, ahol az egyes csoportok jelentése az 1. igény- 15 pontban megadott, vagy ennek gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos, önmagában ismert módszerekkel, önmagában vagy a gyógyszerkészílésben szokásosan használt vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatósze- 20 rekkel, ízesítőanyagokkal és más, hasonlókkal, adott esetben további hasonló hatású, az (I) általános képletű vegyületekkel hatást nem mutató hatóanyagokkal együtt tablettákká, pirulákká, kapszulákká, kúpokká, injekciós ólatokká vagy 25 más, hasonló gyógyszerformákká alakítjuk át. 13
