198935. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos diazavegyületek és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 198935 B

2

Komponens

(I) általános képletű

hatóanyag

Laktóz

Kukoricakeményítő

Talkum

összsúly:

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben

B jelentése metilén- vagy etiléncsoport;

R* jelentése 3 — 7 szénatomos alkilcsoport; ftálimido-(3 —7 szénatomos alkil)-csoport; vagy a fenil-gyűrűn adott esetben halogénatomraal, fenilcsoporttal vagy kis szénatomszámú alkotócsoporttal helyettesített fenil-(l — 5 szénatomos alkill-csoport;

R2 jelentése karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil- vagy fenil-(kis szénatomszámú alkoxi)-karbonil-csoport vagy valamely (ii) általános képletű csoport, ahol R6 jelentése hidrogénatom és R7 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R3 jelentése karboxilcsoport;

R4 és R5 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt oxocsoportot képeznek és

n értéke 1 vagy 2) és gyógyászalilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely

(II) általános képletű vegyületet (mely képletben B, R1, R4, R5 és n jelentése a fent megadott; R21 jelentése R2 jelentésével azonos és R31 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, azzal a feltétellel, hogy R21 és R31 közül legalább az egyik kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot képvisel) savval vagy bázissal kezelünk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá

Alii If íl 1 lllf

(Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R2 helyén karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1982. 05.12.)

3. A 2. igénypont szerinti eljárás 9-(l-etoxikarbonil-3-fenil-propil-amino)-oktahidro-6,10- -dioxo-6H-piridazo[l,2-a][l,2]diazepin-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 12.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-(l-benziloxikarbonil-3-fenil-propil-amino)-oktahidro-6,-10-dioxo-6H-piridazojl,2-a][l,2]diazepin-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-(l-karb-amoil-3-fcnil-propil-amino)-oktahidro-6,10-dioxp-6H-piridazo{l,2-a][l,2]diazepin-l-karbon-sav előállítása, azzal jellemezve, hogy a megfelelő

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

Mennyisén

mg/kapszula

25.0

150.0

20.0

5,0

200.0

kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-(l-etilkarbamoil-3-fenil-propil-amino)-oktahidro-6,10- -dioxo-OH-pirida/o[ l,2-a][1,2]diazepin-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-[3-(4- -klór fenil)-l-etoxikarbonil-propil-amino)-oktahidro-6,10-dioxo-6H-piridazo[l,2-a][l,2]diazepin-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1983.02. 28.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-[l-etoxikarbonil-3-(4-metoxi-fenil)-propil-amino]-oktahidro-6,10-dioxo-6H-piridazo[l,2-a][l,2]diazepin-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-[3-(4-bifenilil)-l-etoxikarbonil-propil-amino]-oktahidro-6,10-dioxo-6H-piridaz.o[l,2-a][l,2]diazepin-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-(l-etoxikarbonil-5-ftálimido-pentil-amino)-oktahidro-6,10 dioxo-6H-piridazo[l,2-a][l,2]diazepin-l-karbonsav-előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

11 Az 1 — 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az összes szénatomon (S)-konfigurációt mutató (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk vagy a keletkező diasztereomer-keveréket szétválasztjuk.

(Elsőbbség: 1983. 02. 28.)

12 Eljárás gyógyászati készítmények — különösen anlihipertenzív hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rl, R2, R3, R4, R5, B és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot inert, nem toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal és kívánt esetben egy vagy több gyógyászatilag értékes, az (I) általános képletű vegyüietekkel szinergetikus hatást nem mutató további vegyülcttel összekeverünk és a gyógyászatban felhasználható formára hozzuk.

(Elsőbbség: 1983.02. 28.)

17