198934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-purin származékok előállítására

1

HU 198934 B

2

1. táblázat

Kísérlet Vizsgált vegyület 9-[4-hidroxi-3-(hidroxi-metil)száma -but-l-il]-guanin koncentrációja

a vérben a beadás után (pg/ml) 15 perccel tórával 3 órával

2-amino-9-[2-(2,2-dimelil)-l,3-dioxan-5-il)-etill-purin

8,4

2,8

0,8

4. 2-amino-9-(4-hidroxi-3- -(hidroxi-metil)-but- 1-il]-guanin

1,1

0,9

0,4

2-amino-9-[4-hidroxi-3-(hidroxi-metil)-but-l-il)-purin

3,5

4,0

0,8

2-amino-9-|4-(propionil-oxi)-3-(propionil-oxi-metil)-but-l-il]-purin

20,0

6,6

0,5

2-amino-9-[4-(butiril-oxi)-3--(hidroxi-metil)-but-l-il]purin

16,2

7,1

0,5

2-amino-9-[4-(benzil-oxi)-3--(hidroxi-metil)-but-l-il]-purin

16,0

6,6

0,3

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű 2-amino-purin-származékok — a képletben

és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 — 6 szénatomos alkanoil- vagy alkoxi-karbonil-csoport vagy benzoilcsoport, azzal a 35 megkötéssel, hogy RL és R2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő — előállítására, azzal jellemezve, hogy

(a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj és R2 jelentése 40 1-6 szénatomos alkanoil- vagy alkoxi-karbonilcsoport vagy benzoilcsoport, egy (VIII) általános képletű vegyületet — a képletben R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül 1 — 6 szénatomos alkanoil- vagy alkoxi-karbonil-csoport vagy benzoil- 45

csoport — redukálunk, vagy

(b) egy aminocsoportján és/vagy egyik hidroxilcsoportján adott esetben védett (XV) képletű vegyületet acilezünk, és a védőcsoportot adott esetben eltávolítjuk, és 50

kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében

Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül 1 —6 szénatomos alkanoil- vagy alkoxi-karbonil-csoport vagy benzoilcsoport, részlegesen hidrolizá 55

lünk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüleek előállítására, amelyek képletben

Rí és/vagy R2 egy R3CO- általános képletű csoportot jelent, ahol R3 jelentése 1 — 5 szénatomos alkilcsoport, vagy 1 — 5 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-amino-9- -[4-acetoxi-3-(acetoxi-raetil)-but-l-il]-purin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás

2-amino-9-[4-acetoxi-3-(hidroxi-metil)-but-l-il]-purin,

2-amino-9-[3-(hidroxi-metil)-4-(metoxi-karbonil oxi)-but-l-il]-purin,

2 amino-9-|4-(propionil-oxi)-3-(propionil-oxi-mctil)-bul- 1-ilj-purin,

2-amino-9-|4-(butiril-oxi)-3-(hidroxi-metil)-but l-il|-purin,

2-amino-9-[4-(benzoil-oxi)-3-(hidroxi-metil)-but l-il|-purin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk.

8