198930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-dimetil-4-(pirazolo[1,5-a] piridin-3-il)-1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarbonsav származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 HU 198930 B 12 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 2,6- -dimetil-4-[pirazolo(l,5-a)piridin-3-il]-l,4- -dihidro-piridin-3,5-dikarbonsav-szártnazékok 5- a képletben Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-8 szénatomos alkilcsoport vagy egy 10 R4R5N-A- általános képletű csoport, ahol A elágazó vagy egyenes láncú 1-4 szénatomos alkiléncsoportot, R< és Rs egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil- 15 -(1-4 szénatomos alkill-csoportot vagy Ü4 és Rs a nitrogénatommal együtt egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piperazinilcsoportot jelent - 20 előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) egy (III) általános képletű 3-formil-pirazolo(l,5-a)piridin-származékot - a képletben Rí és Rz jelentése a fenti - valamely (IV) általános képletű acetoecetsav-észterrel 25 és egy (VI) általános képletű - a képletekben R és R3 jelentése a fent megadottal azonos - 3-amino-krotonsav-észterrel reagóltatunk, vagy aaf egy (V) általános képletű 2-acetil-3- 20 -[pirazoloU.ö-aJpii'idin-S-in-akrilsav-észtert- ahol R és Rx jelentése a fenti - valamely (VI) általános képletű 3-amino-krotonsav-észterrel - Rs jelentése a fenti - reagáltatunk. 2. Eljárás hatóanyagként (I) általános 25 képletű vegyületet - a képletben R, Rí és R3 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos - tartalmazó, különböző daganatsejtek, köztük többszörösen gyógyszer-rezisztens daganatsejtek ellen hatásos gyógyszer- ^0 készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot adott esetben más hatóanyagokkal, előnyösen daganatellenes szerekkel kombinálva, a gyógyszerkészítésben álta- ^5 lánosan alkalmazott inert segédanyagok felhasználásával, ismert módon gyógyszerré alakítjuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadósért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4889 - KJK 90,2639.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 8
