198929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirazolo[3,4-d] piridin-3-on származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198929 B 2 vetünk alá, vagy d) egy (X) általános képletű vegyületet — e képletben W jelentése hidrogénatom, Z jelentése (Xa) általános képletű csoport és A és Rí jelentése a tárgyi körben meghatározott — gyűrűzárási reakciónak vetünk aiá, vagy e) egy (X) általános képletű vegyületet — e képletben W jelentése (Xd) általános képletű enaminocsoport, amelyben Rj3 jelentése di-(rövidszénláncúj-alkil-amino-csoport és Z jelentése az =NH csoporttal együtt -NH2 vagy di-(rövidszénláncúj-alkil-amino-csoport és A és Rj jelentése a térgyi körben meghatározott — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, vagy f) egy (X) általános képletű vegyületet — e képletben W jelentése (Xc) általános képletű csoport, Z jelentése HCO- csoport vagy H-N-Z jelentése izocianocsoport és A és Rt jelentése a tárgyi körben meghatározott — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, és kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet — amelyben A nitrogénatomon egy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített — hidrolizálunk, így olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amelyben A a nitrogénatomon nem helyettesített vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet — amelyben A a nitrogénatomon nem helyettesített — ecetsav-anhidriddel acilezünk, így olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amelyben A a nitrogénatomon acetilcsoporltal helyettesített, vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben A a nitrogénatomon acetilcsoporttal helyettesített, fenil-izocianáttal reagáltatunk, így olyan (T) általános képletű vegyületet kapunk, amelyben A a nitrognatomon fenil-karbamoil-csoporltal helyettesített, vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-bromiddal reagáltatunk, így olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amelyben A a nitrogénatomon fenil-(rövidszénláncú)-aIkil-csoporttal helyettesített, vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben A jelentése dihidro-4,3- tiopirano-csoport, az S-mono- vagy -dioxo-származékká alakítunk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására - e képletben R0 jelentése hidrogénatom, fenil-(l — 4 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkoxi)-fenilkarbamoil-, fenil-karbamoil-, acetilcsoport, vagy (1 — 4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, Rj jelentése fcnil-csoport vagy halogénatoramal helyettesített fenilcsoport —, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Hl) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására — e képletben Rj jelentése 1 — 4 szénatomos alkil-csoport vagy 1 — 4 szénatomos alkil-, 1 — 4 szénatomos alko «csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, vagy fenil- vagy piridil-csoport és R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-vagy fenilcsoport —, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületekel alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására — e képletben R! jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy 1 — 4 szénatomos alkil-, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogéatommal helyettesített fenilcsoport, vagy fenil-piridil-csoport —, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására — e képletben Rt jelentése 1 — 4 szénatomos alkil-csoport, vagy 1 — 4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporltal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, vagy fenil-, piridil-csoport —, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VI) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására — e képletben n értéke 0, R[ jelentése fenil-csoport vagy 1 — 4 szénatomos alkil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, vagy piridil- vagy kinolil-csoport -, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VII) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására — e képletben R[ jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, vagy fenil-, piridil- vagy kinolil-csoport —, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek, valamint tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására - e vegyületekben Ri jelentése fenilcsoport vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, és R0 jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport —, 5 K 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
