198927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(szubsztituált amino-metil)-oktahidro-indolo-2,3-A-kinolizin származékok, gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(11) Lajstromszám:

198927 B

(22) Bejelentés napja: 1987.12.14. (21) (5631/87)

(51) Int Cl4

C 07 D 455/00

t§P

(40) Közzététel napja: 1989.07.28.

A 61 K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

Szabadalmi Tár. ’

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megjelent: 1990.03.10.

HIVATAL

(72) Feltalálók:

dr. Szántay Csaba,

17%,

(73) Szabadalmas:

dr. Szabó Lajos,

16%,

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt.,

dr. Kalaus György,

14%,

Budapest, HU

Ezer Elemér,

20%,

dr. Matuz Judit,

8%,

dr. Sághy Katalin,

6%,

dr. Szporny László,

6%,

dr. Hajós György,

6%,

Székely Krisztina,

Szentirmay Éva,

5%, Budapest,

3%, Érd, HU

(54) Eljárás l-(szubsztituált amino-metil)-oktahidro-indolo-[23-a]kinolizin származékok, győgyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! új racém l-(szubsztituált amino-metil)-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékok — ahol R2 jelentése 1 — 6 szénatomos alkil, 4 — 8 szénatomos cikloalkil-, fenil-(l — 4 szénatomos alkil)-, (1 — 4 szén, ‘omos alkoxival diszubsztituált fenil)-(l —4 szénatomos alkil)- és (3-indolil)-(1 — 4 szénatomos alkil)-csoport — és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására olymódon, hogy valamely (II) általános képlett! l-(szubsztituált szulfoniloxi-metil)-oktahidro-indolo(2,3-a]kinolizin származékot - ahol R1

(i)

jelentése adott esetben szubsztituált 1 — 6 szénatomos alkil-, vagy aril-csoport — valamilyen R2- NH2 általános képlett! primer aminnal — ahol R2 jelentése a fenti — reagáltatunk valamilyen közömbös szerves opldószerben, az oldószer forráshőmérsékletén és kívánt esetben a kapott (I) általános képlelű vegyületet — ahol R2 jelentése a fenti - győgyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyülelek értékes gyógyhatással, főként gyomor citoprotektív hatással rendelkeznek.

A leírás terjedelme: 4 oldal, 1 ábra

HU 198927 B