198924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omega-helyzetben heterociklusos gyűrűt tartalmazó N-alkil-benz-[CD]indol-2 aminok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198924 B 2 (Hi) gyógyászatilag elfogadható savval addíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.01.12.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás a (3) általános képlet ű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (8) általános képletű vegyületek — a képletben R6 jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom vagy dimetil-amino-szulfonilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoport, R8 jelentése hidrogén- vagy klóratom és Q jelentése a (9) — (18) vagy (20) képletű csoportok valamelyike vagy -(CH2)n- csoport, és az utóbbiban n értéke 2 és 12 közötti egész szám —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (21) általános képletű helyettesített benz[cd]indol-2-tiolt — a képletben R6 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (22) általános képletű helyettesített (lH-imidazol-1- -il)-alkilaminnal — a képletben R7 és Q jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk higany(II)-oxid vagy higany(II)-acetát jelenlétében oldószerben, előnyösen etanolban, célszerűen a reakcióelegy forráspontjának hőmérsékletén 2- — 24 órán át, és kívánt esetben savaddíciós sót képzünk. (Elsőbbsége: 1986. 01. 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás a (3) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (8) általános képletű vegyületek — a képletben R6 jelentése hidrogénatom, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoport, Rg jelentése hidrogénatom és Q jelentése a (9) — (18) vagy (20) képletű csoportok valamelyike vagy (CH2)n- csoport, és az utóbbiban n értéke 2 és 12 közötti egész szám —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (23) általános képletű helyettesített 2-metiltio-benz[cd]indol-sót — a képletben R6 és Rg jelentése a tárgyi körben megadott, míg X aniont, célszerűen halogén-, metil-szulfát-aniont vagy MX kénsavat jelent — valamely (22) általános képletű helyettesített (lH-imidazol-l-il)alkil-aminnal — képletben R7 és Q jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk oldószerben, előnyösen etanolban, célszerűen a reakcióelegy forráspontján 6 — 24 órán át, és végül a (8) általános képletű szabad bázist kívánt esetben sójából felszabadítjuk, illetve egy szabad bázisból savaddíciós sót képzünk. (Elsőbbsége: 1986. 01.13.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás a (8) általános képlet alá eső N-/(lH-imidazol-l-il)-butil/-benz[cd]indol-2-amin • 1,5 szukcinát előállítására, azzal jellemeze, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 01.13) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (3) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése az l. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 01.12.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárással előállított (8) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése a 2. vagy 3. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.01.13.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 32
