198923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolil-tio-triazol-származékok előállítására
19 HU 198923 B 20 Vegyület No dózis mg/kg po. Reakcióidő megnyúlás 56-ban 25 34 59 50 46 100 46 25 21 61 50 34 100 52 25 25 89 50 37 100 82 100 29 Phenylbu-150 42 tazon 200 44 12.5 25 25 31 Naproxen 50 45 100 49 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. ) Eljárás az (I) általános képletű kinolil-tio-triazolok - a képletben 5 Rí jelentése hidrogénatom, metil- vagy trihalogénmetil-csoport, R2 és Ra jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, acetilamino-, 10 acetil-, metoxi-karbonil-, nitro-, nitril- vagy trihalogénmetil-csoport, Rr jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport és a triazolil-tiocsoport a kinolingyűrű 2-es vagy 4-es helyzetébe kapcsolódik - és ezek sói előállítására azzal jellemezve, hogy egy (II) vagy (III) általános képletű kinolinszármazékot - a kép- 20 letben Rí, Rz és Rs jelentése a fenti - egy (IV) általános képletű triazolszármazék 1-2 mólekvivalens mennyiségével reagál tatjuk, kívánt esetben oldószer és/vagy szerves vagy szervetlen sav(ak) vagy bázis(ok) je- 25 lenlétében, 0-200 °C hőmérsékleten, és a képződött terméket szabad bázis vagy annak sója formájában preparáljuk ki. 2. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20-150 °C kö-30 zötti hőmérsékleten valósítjuk meg. 3. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas közegben folytatjuk le. 4. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, az- 35 zal jellemezve, hogy a reakciót szeves vagy szervetlen bázis(ok), mint savmegkötó(k) jelenlétében valósítjuk meg. 5. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros vagy .J0 apoláros szerves oldószer(ek)ben, vagy oldószer alkalmazása nélkül ömledékfázisban valósítjuk meg. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4888 - KJK 90.2638.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 12
