198916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, a kolinerg rendszerre ható tiazol származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) L.ajstrom3záro:

198916 B

(22) Bejelentés napja: 1988.03.11. (21) 1190/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(87 03398) 1987.03.12. FR

(511 Int. Cl4

C 07 D 277/42 C 07 D 277/60 C 07 D 417/04 C 07 D 417/12 C 07 D 417/14 A 61 K 31/425

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1989.02.23.

Megadás meghirdetésének a Szabadalmi Közlönyben:

dátuma

1989.12.28.

Stefcadslmi Tár.' r(J fl'OON k _

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

BIZIERE Kathleen, Riedisheim, SANOFI, Párizs, (FR)

OL.LIERO Dominique, Montpellier,

WORMS Paul, Saint Gely du Fese,

(FR) 54 * * 57

(54) ELJÁRÁS A KOLINERG-RENDSZERRE HATÓ

TIAZOL—SZÁRMAZÉKOK VEGYÜLETEKET

TARTALMAZÓ OY ÓGY SZEF.KÉ SZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti új, (I) általános képletű tiazol-származékokat állítanak elő. A képletben

Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilpsoport, fenilcsoport, halogénatommal, előnyösen klór- vagy fluoratommal, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, előnyösen metilcsoporttal, 1-3-szorosan, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport,

vagy Rí és Rz szubsztituens közül az egyik jelentése hidrogénatom és a másik jelentése naftilcsoport, benzilcsoport, cC,oC-dimetil-benzilcsoport, ciklohexilcsoport, bifenilcsoport, tienilcsoport vagy adamantilcsoport, vagy

Rí és R2 együttesen egy (7) általános képletű csoportot alkot, amelyből a fenilcsoport a tiazol 4-es helyzetű szénatomjához, a -(CH2)u,- csoport

pedig az 5-ös helyzetű szénatomjához kapcsolódik, és amelyben 5 m jelentése 2 vagy 3, és

Rs jelentése hidrogénatom vagy a ciklikus molekula bármely szabad helyéhez kapcsolódó nitrocsoport,

10 azzal a feltétellel, hogy amikor Rí

vagy R2 jelentése hidrogénatom, a másik szubsztituensnek hidrogénatomtól és metilcsoporttól eltérő jelentése van, és Rí és R2 egyszerre 15 metilcsoport sem lehet,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4

szénatomos alkilcsoport,

R4 jelentése (8), (9), (10) vagy (11)

képletű csoport, vagy -NR3R« (12) 20 képletű csoportot alkot bizonyos

esetekben.

A vegyületeknek a kolinerg-rendszerre gyakorolt hatásuk van.

25

CÜ

A leírás terjedelme: 21 old.il. 4 rajz, 21 abra

HU 198916