198910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált-piperazin-2-karbonsavak és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

19

HU 198910 B

20

kásos hordozó- vagy higitóanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 17.)

13. Eljárás az (I) általános képletű 4--szubsztituált-piperazin-2-karbonsavak és 5 ,

bázisokkal alkotott, fiziológiásán elfogadható sóik előállítására - a képletben

R^X-Y együtt karbonilcsoportot alkotnak,

amely karboxi-(l-4 szénatomos)-alkil- 10

csoporttal vagy adott esetben halogénatommal vagy karboxicsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoporttal szubsztituált, és

Rs hidrogénatom vagy karboxicsoport -- 15

azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű piperazin-2-karbonsavat - a képletben R5 a fenti jelentésű - egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R4, X és Y a fenti jelentésű, és Z reakcióképes cső- 20

port - reagáltatunk, majd kivárit esetben a kapott vegyületet bázissal fiziológiásán elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.

04. 27.)

14. A 13. igénypont szerinti eljárás 25

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében R*-X-Y 2-klór-benzoil-, 3-klór-benzoil- vagy 3,4-diklórbenzoilcsoport és R5 karboxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 27.)

15. Eljárás hatóanyagként (I) általános

képletű vegyületet vagy bázissal alkotott, gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó 55

gyógyszerkészítmények előállításéra - a képletben a jelképek a 13. illetve 14. igénypontban megadottak - azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 13. vagy 14. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos ^0

hordozó- vagy higitóanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1984.

04. 27.)

16. Eljárás az (I) általános képletű 4- -szubsztituált piperazin-2-karbonsavak és bázisokkal alkotott fiziológiásán elfogadható sóik elóállitására - a képletben

.Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest

R-4887

X 1-6 szénatomos, egyenes láncú, telitett

vagy 2-6 szénatomos egy kettóskötést tartalmazó, telítetlen szénhidrogéncsoport, az R4 és az Y ennek a láncnak bármely helyzetében lehet,

R4 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

Y 2,4-dioxo-pirimidin-6-il-csoport vagy

(Ha), (Ilb) vagy (Ild) általános képletű csoport, amelyekben R6 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R7 hidrogénatom, és

R5 hidrogénatom vagy karboxicsoport - azzal jellemezve, hogy

a) egy (III) általános képletű piperazin-2-karbonsavat - a képletben R5 a fenti jelentésű - egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R4, X és Y a fenti jelentésűek és Z reakcióképes csoport - reagáltatunk,

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X 2-6

.szénatomos, telített szénhidrogéncsoport,

(i) egy (III) általános képletű piperazin-2-karbonsavat - a képletben R5 a fenti jelentésű - egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R4, Y és Z a fenti jelent.ésűek és X egy kettőskötést tartalmazó, 2-6 szénatontos telítetlen szénhidrogéncsoport - í-eagáltatunk, és

(ii) ezt követően az (i) művelet Bzerint előállított terméket katalitikusán hidrogénezzük;

Kívánt esetben egy kapott foszfonsav- alkilésztert hidrolizálunk; kívánt esetben a

kapott vegyületet bázissal fiziológiásán elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 16.)

17. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy bázissal alkotott, gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására - a képletben a jelképek a 16. igénypontban megadottak - azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 16. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos hordozóvagy hígítóanyagokkal gyógszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1985, 04. 16.)- A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető"- KJK

90.2452.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató

12