198906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbaciklin származékok ciklodextrin zárványvegyületei és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Onzígkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) L&Jatromaeám:

198906 B

(51) Int. Cl.4

(22) Bejelentés napja: 1987.02.09. (21) 1916/87

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(P 36 08 088.8) 1986.03.07. DE

(86) Nemzetközi bejelentési szám: PCT/DE87/00106

(87) Nemzetközi közzétételi szám: WO 87/05294

C 07 C 177/00 C 08 B 37/16 A 61 K 31/557

MAGYAR

köztársaság

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1988.07.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1989.12.28.

^Találmányi jjg

var

Szabadalmi Tár. '^LTlJLAjDON^

(72) Feltalálók:

SKUBALLA Werner, WORBRÜGGEN Helmut,

DAHL Helmut,

STÜRZEBECHER Claus-Steffen, THIERAUCH Karl-Heinz, Nyugat-Berlin, (WB) * 57

(73) Szabadalmas:

Schering Aktiengesellschaft, Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen, (DE)

( 54 ) ELJÁRÁS KARBACIKLIN-SZÁRMAZÉKOK CIKLODEXTRIN-ZÁRVÁNYVEGYÜLETEI jL 3 AZ EZEKET TA.RT ALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELÖÁ L»H,ÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű karbaciklin-származékok ß-ciklodextrin-zárványvegyületeinek, valamint az ezeket 5 tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, ahol az (I) általános képletben Rí jelentése hidrogénatom,

A jelentése transz-CH=CH- képletű csoport, vagy -CSC- képletű csoport, 10

15

W jelentése -CH2(0H)~ csoport,

16

D jelentése -CH - (CH2>n, csoport, ahol 15

1

CH3

n’ értéke 0-3,

E jelentése -CSC- képletű csoport,

Rz jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó al- 20 kilcsoport,

R3 jelentése hidroxilcsoport, n jelentése 1, 2, 3, 4 vagy 5, és

X jelentése metiléncsoport vagy oxigénatom.

A találmány szerinti zárványvegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy karbaciklin-származékot vagy egy ilyen vegyület sóját előnyösen nátrium-sóját egy alkalmas oldószerben feloldják, és az oldatot 25-60 °C hőmérsékleten ß-ciklodextrin vizes oldatéval reagáltatjók, majd adott esetben a kapott sóból az (I) általános képletű vegyület ß-ciklodextrin komplexét felszabadítják.

Az előállított zárványvegyületek vizoldhatósága jobb, mint az (I) általános képletű vegyületeké.

A leírás terjedelme: 7 oldal, 1 rajz, 1 ábra

HU 198906 B