198903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-amino-butil-N-fenil-arilamid származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 198903 H 22 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóik előállítására, a képletben Q X jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, Rí jelentése egyenes vagy elágazó jo láncú 2-7 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkilcsoport vagy cikloalkil-metil-csoport, ahol a cikloalkilrész 3-5 szénatomos, 15 Rz jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1-3, (1-4 szénatomos)-alkoxi-csoporttal, 20 halogénatommal, nitro-csoporttal vagy acetamido-csoporttal helyettesített fenil-(l-5 szénatomos.l-alkil-csoport vagy piridil-(1-4 szénatomosl-alkil-csoport, 25 vagy Rz és Rz a nitrogénatommal együtt, amelyet helyettesit, pirrolidinil-, piperidinil-, 4-fenil-piperidinil-, morfolinil-, tetrahidrotiazinil-, 30 vagy N-metil-piperazinil-gyűrűt képez, és Ar jelentése helyettesitetlen fenilcsoport vagy 1-3 halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoport- 35 tál, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, trifluoi—metil-csoporttal, nitrocsoporttal vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy naftil-, piridil-, kinolinil- 40 vagy izokinolinilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III általános képletu di— amint a képletben X, Rí, Rz, és Rz jelentése a tárgyi kör szerinti, valamely (III) általános képletű sav-kloriddal, a képletben Ar jelentése a tárgyi kör szerinti, acilezünk, vagy b) valamely (IV) általános képletű benzol-amint, a képletben X és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (III) általános képletű sav-kloriddal, a képletben Ar jelentése a tárgyi kör szerinti, acilezünk, és a kapott (XIII) általános képletű amidot l-bróm-4-klór-butánnal reagáltatjuk, és az így előállított (XIV) általános képletű vegyületet egy (VII) általános képletű aminnal, a képletben Rz és Rz jelentése a tárgyi kör szerinti, reagáltaturik, majd a kívánt esetben bármely fenti módon kapott vegyületet savval reagáltatva gyógyászatban alkalmazható sóvá alakítjuk. 2. Eljárás vérnyomáscsökkentő és kalciumantagonista hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóját, a képletben X, Rí, Rz, Rz és Ar jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. .Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, lUidfipest - A kiadásért R-4887 - KJK 90.2452.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: felel: Himer Zoltán osztályvezető" Denkó István vezérigazgató 13
