198903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-amino-butil-N-fenil-arilamid származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országiak): HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) LajBtromseÁm: 198903 B (51) Int. Cl.4 (22) Bejelentés napja: 1988.07.15. (21) 3698/88 C 07 C 103/82 C 07 C 121/78 C 07 D 213/00 (30) Bejelentés elsőbbsége: C 07 D 215/00 (87.10026) 1987.07.16. FR C 07 D 217/00 C 07 D 295/00 C 07 D 207/00 C 07 D 239/02 MAGYAR C 07 D 279/00 köztársaság (40) Közzététel napja: 1989.01.30. A 61 K 31/16 ORSZÁGOS A 61 K 31/395 TALÁLMÁNYI A 61 K 31/54 HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma A 61 K 31/275 a Szabadalmi Közlönyben: 1989.12.28. (72) Feltalálók: HOORNAERT Christian, Párizs, MULLER Jean-Claude, Morsang Sur Orge, BEELEY Nigel, Combs La Ville, (FR) (73) Szabadalmas: Synthelabo S.A., Párizs, (FR) (54) ELJÁRÁS N-AMINO-BUTIL-N-FENIL-ARIL-AMID- SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET A VEGYÜL,ETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány kalcium-antagonista, vérnyomáscsökkentő hatású (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatban alkalmazható sav- 5 addiciós sóik, valamint az ezeket a vegyüle- Rz és Ra teket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik; a képletben X jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport, 1-4 10 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, Ar Rí .jelentése egyenes vagy elágazó láncú 2-7 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkil- 15 csoport vagy cikloalkil-metil-csoport, ahol a cikloalkilrész 3-5 szénatomos, Rz jelentése különvéve hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil- 20 csoport, Ra jelentése különvéve 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1-3, (1-4 szénatomosj-alkoxi-csoportta), halogénatommal, nitro- 25 -csoporttá) vágj' acetamido-csoporttal helyettesített fenil-(]-5 szénatomos)-alkil-csoport . vagy piridil-(l-4 szónatomos)-alkil-csoport, vagy a nitrogénatommal együtt, amelyet helyettesit, pirrolidinil-, piperidinil-, 4-fenil-piperidinil-, morfolinil-, tetrahidrotiazinil-, vagy N-metil-piperazinil-gyűrűt képez, és jelentése helyettesitetlen fenilcsoport vagy 1-3 halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal vagy cianocBO- pórttal helyettesített fenilcsoport vagy naftil-, piridil-, kinolinilvagy izokinolinilcsoport. A i. (0 A leírás terjedelme: 12 oldal, 5 rajz, 27 ábra HU 198903 B