198901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O/2,6-diklór-fenil-amino/-fenil-ecetsav észtereinek előállítására
3 HU 198901 B 4 Csoportonként Hat darab Vistar-tipusú fehér patkányon as? 0-(2,6-diklór-fenil-amino)-fenil-ecelsav 1390 átlagos móltömegű polietilénglikollal képzett diészterének [(la) vegyület) gyomor nyálkahártya-ingerlő hatását a Félórán ingerlő hatásával összehasonlítva 8 és 10 mg/kg dózisban vizsgáljuk. Az eredmények szerint a diészter 8 mg/kg dózisban egy állatnál gyomor nyálkahárlyavérzésl eredményezett, inig a Felorari mind a hat állatnál makroszkopikus fekélyt okoz. 10 mg//kg dózisnál a diészterrel kezelt állatok közül háromnál kis fekély jelentkezik, ruig a Felorannal kezelt mind a hat állat nagy fekélyt mutat. A 0-(2,6-diklór-fenil-amino)-fenil-eeetsav 1350 átlagos móltömegű polietilénglikollal képzett diésztei-ének és Feloran-nak perorális adagolással patkányokon végzett összehasonlító farmakológiai vizsgálata azonos gyulladásgátló hatást mutat.. A diészter azonban a gyomor nyálkahártyáját, csak fele erősségben ingerli, így a Feloran-hoz képest, előnyösebben alkalmazható. SZARADAI.MI IGÉNYPONT Eljárás (1) általános képletű 0—(2,6—di— klór-fenil-amino)-fenil-ecelsav-észter előállí- 5 tására, a képletben R jelentése (a) képletű csoport vagy hidro\ilcsoport, n értéke 10-450, amelynek gőznyomása eljárással meghatáro- 10 zott móltömege 700-30 000, azzal jellemezve, hogy 0-(2,6-diklór-fenil-amino)-fenil-ecetsavat H0-(CH*C1IG)„H általános képletű polietilénglikollal reagáltaturik, a képletben n éltéke 10-450, 15 sav jelenlétében, inert oldószerben, melegítés közben. 20 .Kiadja az Országos Találmányi Hivatni, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztály vezető R-48R7 - KJK 90.2452.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezerigazgaLo
