198845. lajstromszámú szabadalom • Készítmény kontaktlencsék fertőtlenítésére
7 HU 198845 B 8 pentahidrátja formájában is, de előnyösen vízmentes formában alkalmazzuk. Számos esetben az inaktiválószer hat egyidejűleg klórmentesítő szerként is. így, ha nátrium-tioszulfát vagy más kén (IV) sav az inaktiváló szer, általában nincs szükség külön klórmentesitó szer alkalmazására. Ha külön klórmentesitó szert alkalmazunk, és ez a klórmentesitó szer a fertőtlenítőszerrel nem összeférhető olyan értelemben, hogy a fertőtlenítő hatást lerontja vagy azzal ütközik, mint például a nátrium-tioszulfát esetében, akkor a klórmentesitó szert a dezaktiváló szerhez hasonlóan késleltetetten felszabaduló formában kell alkalmazni. A készítmény tartalmazhat más olyan komponenseket is, amelyeket szokásosan alkalmaznak hidrofil légy kontaktlencsék fertőtlenítésére szolgáló oldatokban. Főként a pH beállításához szükséges savat és/vagy a tonicitás beállításához szükséges szert tartalmazhat. Amint azt az előzőekben ismertettük, savak lehetnek jelen a fertőtlenítőszerként szolgáló nátrium-perkarbonát vagy más lúgos hidro-peroxidétok semlegesítésére, A savakat általában olyan mennyiségben alkalmazzuk, hogy az oldat pH-jét 4 és 8 közé, előnyösen 5,5 és 8 közé, különösen előnyösen 6 és 7,5 közé állítsák. Erre a célra alkalmas például a piroszőlősav, aszkorbinsav, szorbinsav, borkösav, fumérsav, citromsav, maleinsav, adipinsav, előnyösen az almasav. Kívánt esetben az oldat a szükséges pH-ra pufferolható. Amint azt az előzőekben ismertettük, a savnak az is lehet a szerepe, hogy a fertőtlenítőszert inaktiválja. A készítményt általában úgy alakítjuk ki, hogy a tervezett mennyiségű vízzel egy lényegében izotóniás oldatot képezzen. Ha szükséges, az oldathoz olyan komponenst is adhatunk, amely speciálisan a tonicitás beállítására szolgál, például nátrium-kloridot alkalmazhatunk erre a célra. Az inaktiválószert késleltetetten felszabaduló formában alkalmazzuk, így, miután a készítményhez vizet adtunk, és a kontaktlencséket az elegybe belehelyeztük, elegendő idő áll rendelkezésre ahhoz, hogy a fertőtlenítőszer a kontaktlencséket fertőtlenítse, mielőtt az inaktiválószer olyan mennyiségben felszabadulna, hogy a fertötlenítószer’hatását leállítsa. Előnyösen a találmány szerinti készítményeket fertótlenitő-egységdózisokká formáljuk úgy, hogy egy egység elegendő fertőtlenítőszert és inaktiválószert tartalmazzon ahhoz, hogy vízbe (csapvíz, tisztított viz vagy desztillált víz), sóoldatban vagy pufferolt sóoldatba adva kontaktlencse fertőtlenítésére elegendő legyen. Megfelelő egységdózisok például a tabletták, kapszulák, porok, granulumok és pellettek. Ha a készítményt tablettává formáljuk, a késleltetett felszabadulású formában lévő közömbősitöszer képezheti a tabletta magját, és ezt veheti körül a fertőtlenítőszer. A tablettákben, kapszulákban, porokban, granulumokban vagy pelletekben a fertőtlenítőszertől elkülönülő külön részecskék formájában lehet jelen a késleltetett felszabadulású formában lévő inaktiválószer. Az inaktiválószer késleltetett felszabadulását elérhetjük azzal, hogy az inaktiválószer részecskéket egy lassan oldódó bevonóanyaggal vonjuk be, vagy az inaktiválószert egy olyan mátrixba zárjuk, amelyből lassan oldódik ki. Adott esetben a mátrixot vonjuk be egy lassan oldódó bevonattal, miáltal a lassú felszabadulás kezdetét késleltetjük. Előnyösen azonban az inaktiválószert olyan késleltetett felszabadulású formában alkalmazzuk, amelyből egy késleltetési időszakon át egyáltalán nem szabadul fel inaktiváló anyag, majd ezt követően gyorsan, lényegében teljesen felszabadul az inaktiváló anyag. Ezt úgy érhetjük el, hogy az inaktiválószert egy lassan oldódó bevonattal vonjuk be. A késleltető hatású anyagokként - bevonatokként vagy mátrixokként - alkalmazható anyagok közé tartoznak a vízoldható vinilpolimerek, így a poli(vinil-pirrolidon), poli(vinil-alkohol) és a polietilénglikol, a vízoldható proteinek, poliszacharidok és cellulóz-származékok, például a metil-cellulóz, a hidroxi-propil-metil-cellulóz, a nátrium-karboxi-metil-cellulóz, az alginsav és sói és származékaik, valamint más, vízoldható, természetben előforduló gumik. Ezen anyagok elegyei is alkalmazhatók. Az ilyen késleltető anyagokat általában az inaktiváló anyag tömegére számított 1 - - 20 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk. A találmány szerinti készítményeket tablettává formálva a szokásos tablettázó segédanyagokat alkalmazhatjuk, például cukoralapú töltőanyagokat, így laktózt, felületaktív szereket, például nétrium-lauril-szulfátot, polioxi-etilénglikol-monoalkil-étereket, alkil-aril-etoxilátokat vagy szacharid-észtereket és vizoldható polimereket, így poli(vinil-pirrolidon)-t és polietién-glikolt. A fertőtlenítőszert és/vagy az inaktiválószert elegyítjük olyan komponensekkel, amelyek pezsgést okozó párt alkotnak, ezzel az oldódást és a készítmény felaprózódását segítjük elő. A következőkben a találmányt példákban mutatjuk be, a példák a találmány oltalmi körébe tartoznak. 1. példa Egy tabletta tartalma: Nátrium-perkarbonát 40 mg Nátrium-tioszulfát vízmentes 120 mg Almasav 40 mg Nátrium-hexametafoszfát 40 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
