198844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új galenikus késleltetett hatású gyógyászati készítmény előállítására

21

HU 198844 B

22

Nifedipint tartalmazó diszperzió előállítása.

Az 1. és 7. példákban leírt eljáráshoz hasonlóan nifedipinból polietilénglikol 6000 alkalmazáséval 40%-os diszperziót állítottunk elő.

Az így kapott diszperziós granulátum 50 mg nifedipint tartalmazott; oldódási sebességét vizes közegben határoztuk meg a forgólapátos módszerrel (az Egyesült Államok XX. Gyógyszerkönyve szerint).

14. példa

Idő órában

Diszperziós

20%-os

granulátum

40%-os

0

0

0

2

5

0

3

29

11

4

56

20

5

77

31

6

90

41

7

96

46

8

97

51

12

98

63

16

99

72

20

101

79

SZABADALMI IGÉNYOPONOK

1. Eljárás porózus kristályszerkezetű farmakológiai hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy hatóanyagot, amelynek oldhatósága vízben 37 °C-on legfeljebb 0,01%, egy vizoldható cseppfolyósított polialkilén-glikolban 5 tömeg%-nál nagyobb töménységben oldunk, és az így kapott elegyet szilárd diszperzióvá hűtjük, amelyben a gyógyszer kristályos alakban van jelen, majd a szilárd diszperziót aprítjuk, és az így kapott aprított anyagot a szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké, előnyösen tablettákká vagy kapszulákká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.05.31.)

2. Az 1 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy

vízben, 37 °C hőmérsékleten legfeljebb 0,01% oldhatóságú hatóanyagot használunk;

a hatóanyagot a fenti vízoldható cseppfolyósított polialkilénglikolból képződött mátrixban 5 tömeg%-nál nagyobb koncentrációban használjuk, és

a hatóanyag 5 tömeg%-nál nagyobb mennyiségét összefüggő (koherens) kristályformában használjuk fel a fenti vízoldható cseppfolyósított polialkilénglikolból képződött mátrixban,

(Elsőbbsége: 1985.05.31.)

3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamilyen dihidropir id in-származékot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.06.14.)

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamilyen

l,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3,5-dikarbonsav-diésztert alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.06.14.)

5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 4-es helyzetben adott esetben szubsztituált fenilcsoportot vagy annak valamilyen rokon csoportját. tartalmazó 1,4-dihidropiridin-származékot alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.06.14.)

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy 2,1,3- -benzoxadiazol-4-il-csoportot tartalmazó származékot alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.06.14.)

7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy hatóanyagként 4—(2,1,3—

-benzoxadiazo]-4-il)-l,4-dihidro-2,6-dimetil-5- -(etoxi-karbonil)-3-piridin-karbonsav-etilésztert alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.06.14.)

8. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy hatóanyagként 4—(2,1,3—

-benzoxadiazol-4-il)-l,4-dihidro-2,6-dimetil-5- -(metoxi-karbonil)-3-piridin-karbonsav-izopropil-észtert alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.11.22.)

9. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy hatóanyagként 4—{2,1,3—-benzoxadiazol-4-il)-l ,4-dihidro-2,6-dimetil-5- -(inetoxi-karbonil)-3-piridin-karbonsav-etil-észtert és mátrixként valamilyen polialkilénglikolt alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.06.14.)

10. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy hatóanyagként 4— (2,1,3—-benzoxadiazol-4-il)-l,4-dihidro-2,6-dimetil-5- -(metoxi-karbonil)-3-piridin-karbonsav-izopropil-észtert és mátrixként valamilyen polietilériglikolt alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.11.22.)

11. A 2-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mátrixként valamilyen poli-(2-3 szénatomos alkilénglikol)-t alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.11.22.)

12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mátrixként polietiléngliko’t alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.06.14.)

13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mátrixként 100-tól 20 000-ig terjedő molekulasúlyú polietilénglikolt alkalmazunk,

(Elsőbbsége: 1984.11.22.)

14. A 2-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 5 tömegszázaléknál nagyobb koncentrációban jelenlévő kristályos hatóanyagként 5 mikromé-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

13