198741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás citorodin S származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 HU 198741 B 20 jelenlétében redukálunk, ahol R1 jelentése a fenti, így olyan (I) általános képletül vegyületeket kapunk, ahol X jelentése -NH-R'-SH általános képletü csoport, amelyet kívánt esetben egy (V) általános képletü immunoglobulin-származékkal reagáltatunk, ahol R2, IgG és n’ jelentése a fenti, így olyan (I) általános képletü vegyületeket kapunk, ahol X jelentése (f) általános képletü csoport, vagy c) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol X jelentése -NH-R3- -COOH, -NH-R^COOCzHs -NH-RZ-CO-NH— (IgG)i/n vagy -NH-R3-CO-NH-(IgG)i/n általános képletü csoport, egy (II) képletü citorodin S-t alkálifém-ciano-bór-hidriddel NH2- -R3-COOH vagy NH2-R2-COOC2lIs általános képletü vegyület jelenlétében redukálunk, ahol R3 és R2 jelentése a fenti, így olyan (I) általános héplet.ű vegyületet kapunk, ahol X jelentése -NH-R3-COOH vagy -N1I-R2-C00- -O2H5 általános képletü csoport, amelyet kívánt esetben egy (VI) általános képletü immunoglobulin-szórmazékkal reagáltatunk, ahol TgG és n jelentése a fenti, így olyan (I) általános képletü vegyületeket kapunk, ahol X jelentése -NH-RZ-CO-NH-ílgOm. vagy -NH-R3-CO-NH-(IgG)i/n. (Elsőbbsége: 1987, 03. 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol X jelentése (f) vagy (g) általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 30.) 3. Eljárás rákellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárással előállított (I) általános képletü 5 vegyületet, ahol X jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészitésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménynyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 30.) 4. Eljárás (I) általános képletü citorodin S származékok előállítására, ahol X jelentése -NH2, (a) vagy (g) általános képletü csoport, ahol R2 jelentése 1-5 szénatomos alkiléncsoport, IgG immunoglobulin maradékot jelent, n egész számot képvisel, értéke 1-15 -, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános 20 képletü vegyületek előállítására, ahol X jelentése -NH2, (a) vagy (g) általános képletü csoport, a (II) képletü citorodin S-t alkálifém-ciano-bór-hidriddel ammóniumsó jelenlétében redukáljuk, így olyan (I) általános 25 képletü vegyületet kapunk, ahol X jelentése -NHz képletü csoport, amelyet kivént esetben egy (III) általános képletü maleimid-származékkal reagáltatunk - ahol R2 jelentése a fenti -, igy olyan (I) általános képletü ve- 30 gyületeket kapunk, ahol X jelentése (a) általános képletü csoport, amelyet kivént esetben egy (IV) általános képletü immunoglobulinrial reagál tatjuk - ahol R2 és IgG jelentése a fenti, n’ egész szám, értéke 1-20 -, így 35 olyan (I) általános képletü vegyületeket kapunk, ahol X jelentése (g) képletü csoport. (Elsőbbsége: 1980. 06. 25.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4864 - KJK 90.2312.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 12
