198741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás citorodin S származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstroraszáro:

198741 B

(51) Int. Cl.4

(22) Bejelentés napja: 1987.06.24. (21) 2872/87

(30) Bejelentés elsőbbsége:

147119/86 1986.06.25. JP

74259/87 1987.03.30.

C 07 K 15/00 C 07 H 15/252 C 07 H 17/04 A 61 K 39/395 A 61 K 31/70

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1988.05.30.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1989.11.28.

^g^osTaláJÍS^, Söbacfa/m; Tár • ««ZiítAjDONA

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

TONE Yukiko, IWAHASHI Toshiro, Sayama-Shi, Hoechst Japan Limited,

OHKOUCHI Etsuko, Shiki-Shi, KITAGAWA Hiroshi, Tokió, (JP)

Hiki-Gun, SUGAWARA Isamu, Niiza-Shi, OKAZAKI Hiroshi,

FUKUDA Akio, Tokió, NUMATA Hitoko, Kawagoe-Shi,

SENDA Shunji, Kawagoe-Shi, MATSUO Akihiko,

Tokorozawa-Shi, WATANABE Hiroshi, Hiki-Gun, KUROBANE Itsuo, Sayama-Shi, USUI Junko, Tokorozawa-Shi, (JP), dr. BERSCHEID Hans Gerd, Schwalbach, (DE)

(54) ELJÁRÁS CITORODIN S SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított citorodin S származékok (I) általános képletében X jelentése -NH2, -NH-R3-C00H, -NH-R1--SH, -NH-RZ-COOCzHs,

(a), (f), (g), -NH-RZ-CO-NH-dgOi/n

vagy -NH-R3-CO-NH-(IgG)i/n képletű csoport, ahol

R1 1-4 szénatomos alkiléncsoportot jelent,

R2 1-5 szénatomos alkiléncsoportot jelent,

R3 1-7 szénatomos, adott esetben tiovagy aminocsoporttal helyettesített alkilén-csoportot jelent,

IgG immunoglobulin maradékot jelent, n egész Bzámot képvisel, értéke 1-15.

A vegyületeket citorodin S és a megfelelő csoport bevitelére alkalmas vegyület alkálifém-ciano-bór-hidrid jelenlétében végzett reakciójával állítják elő. A kapott vegyületek szelektív rákellenes aktivitással rendelkeznek, így rákellenes gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.

A leírás terjedelme: 11 oldal, 7 rajz, 17 ábra

HU 198741