198739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-androsztán-dion származékok előállítására
HU 198739 B 2 30%-os vizes NRiOH oldat elegyét 90 °C-on 24 órán át nyomásállo edényben kevertetjük. Szobahőmérsékletre való lehűlés után a reakcióelegyet az 1. példában megadott módon feldolgozzuk. 370 mg (1,24 mmól, Kitermelés 24%) cím szerinti anyagot kapunk sárga szilárd anyag alakjában. O.p. 206 - 208 #C; nü (cm1): 3460, 3380, 1730, 1645, 1620, 1560; delta: 1,00 (3H, s); 1,19 (3H, s); 4,00 (3H, s); 5,93 (1H, dd); 6,33 (ÍH, d); 6,52 (ÍH, dd); 7,10 (ÍH, d). 5 10 5. példa 4-Áirdnq:androszta4,6-dlén:3J17-dlon-hidro-klorld ’ 0,5 g ^aminÖ-ándrosztá-4,6-dTén-"5,TT-diont 20 ml etanolban oldunk, és az oldathoz hozzáadunk 16,7 ml Q,1N vizes HC1 oldatot. A sárga színű oldathoz ezután 0.02 g szenet adunk, szírjük és az alkoholt csökkentetett nyomáson ledesztilláljuk. A kapott vizes oldatot liofilizáljuk. Viláí ;ossárga por alakjában 0,54 g cím szerinti vegyületet kapunk. Olvadáspont: 165 °C (bomlik). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyüktek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására — a képletben a — jel azt jelzi, hogy (x) és (y) jelentése egymástól függetlenül egyszeres vagy kettős kötést jelent azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben E jelentése halogénatom és (x) és (y) jelentése az előbbiekben megadott, ammóniával reagálatunk, és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyttletből önmagában ismert módon sót képzunk vagy egy sójából előállítunk egy szabad (I) altulános képlet u vegyületet. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez• ve, hogy egy (II) általános képletű vegyuletet - amelyben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - egy olyan eleggyel reagáltatjuk, amely 1 térfogatrész dioxánra vonatkoztatva 1,5-2,5 térfogatrész tömény vizes amraóniaoldatot tartalmaz és kívánt esetben önmagában ismert módon egy gyógyászati szempontból elfogadható 6Ót képzunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. hogy egy (II) általános képletű vegyuletet - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — egy olyan eleggyel reagáltatunk, amely 1 térfogatrész dioxánra vonatkoztatva 2 térfogatrész tömény vizes ammónia-oldatot tartalmaz, 30
