198738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-béta-morfolino-androsztán származékok előállítására
1 HU 198738 B 2 ve, hogy egy (.11) általános képletű vegyületet — • képletben Rj jelentése a tárgyi körben megadott — morfolinnal reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott vegyületet 3-as és/vagy 17- es helyzetű nidroxilcsoportján acilezzük, vagy a 5 3-as és/vagy 17-es helyzetű észtercsoportot nidrolizálva a hidroxiícsoportot felszabadítjuk, és/vagy a kapott vegyületet ismert módon kvaternerizlljuk, és kívánt esetben egy lcapott nem-kvaternerizáll, vagy mono(kvaterner ammóni- 10 um)-származékot savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.04.13.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó (II általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, 15 hogy a megfelelő kiindulási vegyületet használjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.13.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletű vegyületek 16/?-mono(kva- 20 terner ammómum)-származékai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületekct használjuk. (Elsőbbsége: 1988.04. 13.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti el- 25 járás az R2 helyén 1-6 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, nogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.13.) 30 5. Az f—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az R3 helyén -CH-»- csoportot vagy közvetlen kötést tartalmazó (l) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 35 (Elsőbbsége: 1988. 04. 13.) 6. Eljárás az (II általános képletű 2/3-morfolino-androsztán-szarmazékok — a képletben Rt jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 40 karboxilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 6 szénatomos alkanoilcsoport, és R3 jelentése -CH2-csoport vagy közvetlen kötés -, és mono- vagy bisz(kvaterner araraónium)-származékaik, és a nem kvaternerizált, vagy mono(kvaterner ammónium)-származékok savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben k3 jelentése a tárgyi körben megadott, morfolinnal reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott vegyületet 3-as és/vagy 17-es helyzetű nidroxilcsoportján acilezzük, vagy a 3-as és/vagy 17-es helyzetű észtercsoportot bidrolizálva a nidroxilcsoportot felszabadítjuk, és/vagy a kapott vegyületet ismert módon kvaternerizaliuk, és kívánt esetben egy kapott nem-kvaternerizáit, vagy mono(kvaterner ammónium)-származékot savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 04.14.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás az Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános xépletfl vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületet használjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.14.) 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képleű vegyületek 16/?-mono(kvaterner ammónium)-származékai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.14.) 9. A 6-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az R2 helyén 1—6 szénatomos alkanoiicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, bogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk;. (Elsőbbsége: 1987.04.14.) 9
