198731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként szerves platina komplexet tartalmazó gyógyszerkészítmények és hatóanyagok előállítására
1 HU 198731 B 2 Op.: 98 - 99 #C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű szerves, transz izomer platina komplex előállítására — a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxil-, J-4 szénatomos aikoxi-, (1 — 4 szénatomos alkoxi)-(l —4 szénatomos aikoxi)-, 1 — 4 szénatomos alkanoil-, (1 — 4 szénatomos alkil)-szulfinil-, (1-4 szénatomos alkil)-szulfonil-, morfolino- karbonil-, tetrahidro-piranil-oxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített 1 — 5 szénatomos alkilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkenilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkinilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, aminocsoport, pirrolidonilcsoport vagy 1 — 4 szénatomos aikoxi-1 — 4 szénatomos alkilén-karbonil-, 1 — 4 szénatomos alkanoil-, letrahidrofuril-karbonil-csoporttal helyettesített pírrolídinilcsoport, vagy furil- vagy tetrahidrofurilcsoport, Alk jelentése 1 — 4 szénatomos alkiléncsoport, X jelentése karbonilcsoport vagy szulfonilcsoport, n értéke 1 vagy 2 — azzal jellemeze, hogy egy (II) általános képletű (1,2-diamino-ciklohexán)platinát — a képletben X1 és X2 jelentése reakcióképes csoport, előnyösen nitroto-, hidroxovagy halogeno-csoport, egy (III) általános képletű 2-(helyettesített amino)-malonsawal — a képletben R1, R2, Alk, X és n jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek egy sójával reagállatjuk. (Elsőbbsége: 1988.03. 04.) 2. Eljárás az (I) általános képletű szerves transz izomer platina komplex előállítására — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom; 1 — 4 szénatomos alkilcsoport, amely helyettesítve lehet: hidroxilcsoportlal, 1—4 szénatomos alkoxicsoport tál, (1-4 szénatomos alkil)-SO-csoporttal, (1 — 4 szénatomos alkil)-S02-csoporttal vagy halogénatommal vagy 2 — 5 szénatomos alkanoil-csoporttal, morfolino-karbonil-csoporttal, tetrahidropiranil-oxi-csoporttal vagy 2 — 9 szénatomos alkoxi-alkoxi-csoporttal, 2—5 szénatomos alkenilcsoport; 2 — 5 szcnatomos alkinilcsoport; 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport; 2-5 szénatomos alkanoilcsoport; aminocsoport; pirrolidonilcsoport vagy pirrolidinilcsoport, amely helyettesítve lehet: 2 — 5 szénatomos alkanoil-, (1—4 szénatomos alkanoil)-csoporttal vagy tetrahidrofuril-karbonil-csoporttal; furilcsoport vagy tetrahidrofurilcsoport; Alk jelentése 1 — 4 szénatomos alkiléncsoport, X jelentése karbonilcsoport vagy szulfonilcsoport, n értéke 1 vagy 2 - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű (1,2-dtamino-ciklohexán)platinát — a képletben X1 és X2 jelentése reakcióképes csoport, előnyösen nitráto-, hidroxovagy halogeno-csoport, egy (III) általános képletű 2-(helyettesített amino)-malonsawal — a képletben R1, R2, Alk, X és n jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek egy sójával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.03. 06.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom; 1-4 szénatomos alkilcsoport; 1 — 4 szénatomos alkilcsoport, amely 1 vagy 2 következő atomcsoportokkal lehet helyettesítve: hidroxilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport, (1 -4 szénatomos alkil)-szulfinilcsoport, (1 — 4 szénatomos alkil)-szulfonilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkanoilcsoport, (1 — 4 szénatomos alkoxi)-(4 —4 szénatomos alkil-oxi)-csoport, halogénatom, morfolino-karbonil-csoport és tetrahidropiranil-oxi-csoport; 2 — 5 szénatomos alkenilcsoport; 2—5 szénatomos alkinilcsoport; 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport; 1 — 4 szénatomos alkanoilcsoport, aminocsoport; N-(1 — 4 szénatomos a!koxi)-(l —4 szénatomos alkanoil)-pirrolidinil-csoport; N-(l —4 szénatomos alkanoil)-pirrolidinil-csoport; oxo-pirrolidinil-csoport; (tetrahidrofuril-karbonil)-pirrolidinil-csoport; furilcsoport vagy tetrahidrofurilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 03.04.) 4. Az 1, igénypont szerinti eljárás azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében az R! és Rj alkilcsoportként 1 — 3 szénatomos alkilcsoport, alkenilcsoportként 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoport, alkinilcsoportként 2 vagy 3 szénatomos alkoxicsoport, alkanoilcsoportként 2 vagy 3 szénatornos alkanoilcsoport, Alk jelentése 1 — 3 szénatomos alkiléncsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 04.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, 1 — 3 szénatomos alkilcsoport, a következő atomcsoportokkal helyettesített 1 — 3 szénatomos alkilcsoport: 1 — 3 szénatomos alkoxicsoport, 1 — 3 szénatomos alkil-szulfonil-csoport, halogénatom, aminocsoport, oxo-pirrolidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 06.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom vagy klór-(l —3 szénatomos alkil)-csoport, X jelentése karbonilcsoport és n értéke 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 06.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
