198730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromásan szubsztituált aza-cikloalkil-alkán-difoszfonsavak és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) üystromszám:

198730 B

(51) Int Cl5

(22) Bejelentés napja: 1987.11.20. (21) 5162/87

(30) Bejelentés elsőbbsége: (4664/86-7) 86.11.21, CH:

C 07 F 9/38 A 61 K 31/66

(40) Közzététel napja: 1988.10.28.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

' T*

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megjelent: 1990.03.08.

(72) Feltaláló:

dr. Jaeggi Knut A., Bázel, CH

(73) Szabadalmas:

Ciba-Geigy AG., Bázel, CH

(54) Eljárás aromásán szubsztituált aza-clkloalkil-alkán-diíoszfonsavak és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! vegyületek, a képletben

R fenil-, alkoxi-fenil- vagy halogén-fenil-csoporttal szubsztituált, az alk-csoporttal egy nitrogénatomon keresztül kapcsolódó, 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó, 3-9 tagú cikloalifás-csoportot jelent;

alk alkiléncsoportot jelent — előállítására.

A találmány szerinti eljárás során egy (IV) képlet ű vegyületet foszforossawal és foszfortrikloriddal reagáltatnak, a terméket hidrolizálják és a nyert (V) képletű közbenső termékben az aminocsoportot hidroxilcsoportra cserélik.

(0

a-oiu-x,

(ív)

í°lH*

R-alW-C — NHt (V)

PO,Ht

A lefrds terjedelme: 10 oldal, 1 ábra

HU 198730 B